जानूविया

1 गोली पॉव। फॉस्फेट मोनोहाइड्रेट के रूप में 100 मिलीग्राम साइटैग्लिप्टिन होता है।

कार्य

एंटीडायबिटिक दवा, डिपप्टिडाइल पेप्टिडेज़ 4 (DPP-4) का अवरोधक। सक्रिय कैटरिन हार्मोन की सांद्रता को बढ़ाकर ग्लाइसेमिक नियंत्रण में सुधार किया जा सकता है। ग्लूकागन की तरह पेप्टाइड -1 (जीएलपी -1) और ग्लूकोज पर निर्भर इंसुलिनोट्रोपिक पॉलीपेप्टाइड (जीआईपी) सहित इनरेटिन हार्मोन पूरे दिन आंत द्वारा जारी किए जाते हैं, और भोजन सेवन के जवाब में स्तर में वृद्धि होती है। जीएलपी -1 और जीआईपी की क्रिया ग्लूकोज पर निर्भर होती है, जब रक्त में ग्लूकोज कम होता है, इंसुलिन रिलीज की उत्तेजना और जीएलपी -1 द्वारा ग्लूकागन के स्राव में अवरोध नहीं होता है। जीएलपी -1 और जीआईपी दोनों के लिए, इंसुलिन रिलीज की उत्तेजना सामान्य मूल्य से ऊपर ग्लूकोज में वृद्धि के साथ बढ़ जाती है। इसके अलावा, GLP-1 हाइपोग्लाइसीमिया के लिए सामान्य ग्लूकागन प्रतिक्रिया के साथ हस्तक्षेप नहीं करता है। जीएलपी -1 और जीआईपी की गतिविधि डीपीपी -4 एंजाइम द्वारा सीमित होती है, जो निष्क्रिय उत्पादों को बनाने के लिए इनरेटिन हार्मोन के तेजी से हाइड्रोलिसिस का कारण बनती है। सीताग्लिप्टिन डीपीपी -4 को हाइड्रोलाइजिंग इन्क्रीटिन हार्मोन से रोकता है, जिससे रक्त प्लाज्मा में जीएलपी -1 और जीआईपी के सक्रिय रूपों की सांद्रता बढ़ जाती है। सक्रिय क्रमाकुंचन हार्मोन की एकाग्रता में वृद्धि करके, सीताग्लिप्टिन इंसुलिन रिलीज को बढ़ाता है और ग्लूकोज पर निर्भर तरीके से ग्लूकागन को कम करता है। टाइप 2 मधुमेह और हाइपरग्लाइकेमिया वाले रोगियों में, इंसुलिन और ग्लूकागन के स्तर में इन बदलावों से हीमोग्लोबिन A1c (HbA1c) में कमी आती है और उपवास और प्रसवोत्तर ग्लूकोज में कमी आती है। स्वस्थ विषयों के लिए एक 100 मिलीग्राम की खुराक के मौखिक प्रशासन के बाद, साइटैग्लिप्टिन तेजी से अवशोषित हो गया, जिसमें प्लाज्मा सांद्रता खुराक के बाद 1-4 घंटे तक बढ़ जाती है। सिटैग्लिप्टिन की पूर्ण जैव उपलब्धता लगभग 87% है। प्लाज्मा प्रोटीनों के लिए प्रतिवर्ती सीताग्लिप्टिन का अंश कम (38%) है। सीताग्लिप्टिन मोटे तौर पर (79%) मूत्र में अपरिवर्तित समाप्त हो गया है और चयापचय का महत्व कम है। ठीक। खुराक का 16% मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित होता है। सीताप्लिप्टिन के सीमित चयापचय के लिए जिम्मेदार प्रमुख एंजाइम CYP3A4 है, CYP2C8 से योगदान के साथ। वास्तविक अंतिम T0.5 लगभग 12.4 घंटे है। उन्मूलन मुख्य रूप से सक्रिय ट्यूबलर स्राव के साथ गुर्दे के उत्सर्जन से होता है। सीताग्लिप्टिन मानव कार्बनिक आयनों ट्रांसपोर्टर -3 (hOAT-3) के लिए एक सब्सट्रेट है, जो सीताग्लिप्टिन के गुर्दे के उन्मूलन में शामिल हो सकता है। यह पी-ग्लाइकोप्रोटीन के लिए एक सब्सट्रेट भी है, जो सीताग्लिप्टिन के गुर्दे के उन्मूलन का भी मध्यस्थता कर सकता है।

मात्रा बनाने की विधि

मौखिक रूप से। वयस्क: 100 मिलीग्राम एक बार दैनिक। जब मेटफॉर्मिन और / या एक पीपीएआरओ एगोनिस्ट के संयोजन में उपयोग किया जाता है, तो मेटफॉर्मिन और / या पीपीएआरओ एगोनिस्ट की वर्तमान खुराक को बनाए रखा जाना चाहिए और साइटग्लिप्टिन प्रशासित रूप से प्रशासित किया जाता है। जब सिटैग्लिप्टिन का उपयोग सल्फोनील्यूरिया के साथ या इंसुलिन के साथ किया जाता है, तो सल्फोनील्यूरिया या इंसुलिन की कम खुराक को हाइपोग्लाइकेमिया के जोखिम को कम करने के लिए माना जा सकता है। यदि आपको एक खुराक याद आती है, तो इसे जल्द से जल्द लें। उसी दिन दोहरा खुराक न लें। रोगियों के विशेष समूह। एक और एंटीडायबिटिक दवा के साथ सीताग्लिप्टिन का उपयोग करने से पहले, गुर्दे की हानि वाले रोगियों में उपयोग के लिए इसकी शर्तों की जाँच की जानी चाहिए। हल्के गुर्दे की हानि (GFR Administration60 से प्रशासन विधि) वाले रोगियों में, गोलियों को भोजन के साथ या बिना लिया जा सकता है।

संकेत

वयस्कों में 2 मधुमेह टाइप करें (ग्लाइसेमिक नियंत्रण में सुधार करने के लिए)। मोनोथेरेपी: उन रोगियों में जो अपर्याप्त रूप से आहार और व्यायाम द्वारा अकेले नियंत्रित होते हैं, जब मेटफोर्मिन contraindications या असहिष्णुता के कारण अनुचित होता है। ओरल टू-कंपोनेंट थेरेपी: मेटफॉर्मिन के साथ संयोजन में जब आहार और व्यायाम और अकेले मेटफोर्मिन का उपयोग पर्याप्त ग्लाइसेमिक नियंत्रण के लिए अपर्याप्त है; एक sulphonylurea के साथ संयोजन में, जब आहार और व्यायाम, और sulphonylurea की केवल अधिकतम सहन की गई खुराक रक्त शर्करा के स्तर को नियंत्रित करने के लिए पर्याप्त नहीं है, और जब मेटफोर्मिन contraindications या असहिष्णुता के कारण अनुचित है; जब एक PPAR pro एगोनिस्ट का उपयोग इंगित किया जाता है और जब एक PPARγ एगोनिस्ट अकेले संयोजन में आहार और व्यायाम पर्याप्त ग्लाइसेमिक नियंत्रण प्रदान नहीं करता है एक पेरोक्सिसम प्रोलिफ़रेटर-सक्रिय रिसेप्टर गामा (PPAR a) एगोनिस्ट के साथ संयोजन में, अर्थात एक थियाज़ोलिंडियोन, का संकेत दिया जाता है। मौखिक तीन-घटक चिकित्सा: एक सल्फोनील्यूरिया और मेटफॉर्मिन के संयोजन में, जब आहार, व्यायाम और इन दवाओं का उपयोग पर्याप्त ग्लाइसेमिक नियंत्रण के लिए अपर्याप्त है; PPARγ एगोनिस्ट और मेटफॉर्मिन के संयोजन में, जब PPARγ एगोनिस्ट का उपयोग इंगित किया जाता है और जब इन दवाओं के संयोजन में आहार और व्यायाम पर्याप्त ग्लाइसेमिक नियंत्रण प्राप्त करने के लिए पर्याप्त नहीं होते हैं। इंसुलिन के साथ संयोजन चिकित्सा: जब इंसुलिन की एक निरंतर खुराक के साथ संयोजन में, आहार और व्यायाम के दौरान इंसुलिन के साथ (बिना या मेटफॉर्मिन के बिना) एड-ऑन के रूप में, पर्याप्त ग्लाइसेमिक नियंत्रण प्रदान नहीं करते हैं।

मतभेद

सक्रिय पदार्थ के लिए या किसी भी excipients के लिए अतिसंवेदनशीलता।

एहतियात

इसका उपयोग टाइप 1 मधुमेह वाले रोगियों में या मधुमेह केटोएसिडोसिस के उपचार के लिए नहीं किया जाना चाहिए। DPP-4 अवरोधकों का उपयोग तीव्र अग्नाशयशोथ के विकास के जोखिम को वहन करता है। मरीजों को तीव्र अग्नाशयशोथ के लक्षण लक्षण के बारे में सूचित किया जाना चाहिए: लगातार, गंभीर पेट दर्द। अग्नाशयशोथ का समाधान साइटाग्लिप्टिन (सहायक देखभाल के साथ या बिना) के विच्छेदन के बाद देखा गया है, लेकिन नेक्रोटाइजिंग या रक्तस्रावी अग्नाशयशोथ और / या मृत्यु के बहुत दुर्लभ मामलों की सूचना दी गई है। यदि अग्नाशयशोथ का संदेह है, तो दवा को बंद कर दिया जाना चाहिए, साथ ही साथ अन्य संभावित संदिग्ध दवाएं भी। यदि तीव्र अग्नाशयशोथ की पुष्टि की जाती है, तो सीताग्लिप्टिन को फिर से शुरू नहीं किया जाना चाहिए। अग्नाशयशोथ के इतिहास वाले रोगियों में सावधानी बरती जानी चाहिए। हाइपोग्लाइकेमिया तब देखा गया है जब सीताग्लिप्टिन का उपयोग इंसुलिन या सल्फोनील्यूरिया के साथ संयोजन में किया गया था। इसलिए, सल्फोनीलुरिया या इंसुलिन की कम खुराक को हाइपोग्लाइकेमिया के जोखिम को कम करने के लिए माना जा सकता है। जीएफआर <45 मिलीलीटर / मिनट के रोगियों में, और हेमोडायलिसिस या पेरिटोनियल डायलिसिस की आवश्यकता वाले अंतिम चरण के गुर्दे की बीमारी (ईएसआरडी) वाले रोगियों में, यह अनुशंसा की जाती है कि सामान्य कार्य के साथ रोगियों में मनाया जाने वाले प्लाज्मा के समान स्तर को प्राप्त करने के लिए साइटग्लिप्टिन की खुराक को कम किया जाए। गुर्दा। एक और एंटीडायबिटिक दवा के साथ सीताग्लिप्टिन का उपयोग करने से पहले, गुर्दे की हानि वाले रोगियों में उपयोग के लिए इसकी शर्तों की जाँच की जानी चाहिए। यदि एक अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया का संदेह है, तो दवा को बंद कर दिया जाना चाहिए। घटना के अन्य संभावित कारणों की जांच की जानी चाहिए और मधुमेह के वैकल्पिक उपचार की स्थापना की जानी चाहिए। यदि बैलस पेम्फिगॉइड का संदेह है, तो उपचार बंद कर दिया जाना चाहिए।

अवांछनीय गतिविधि

प्लेसबो-नियंत्रित नैदानिक ​​परीक्षणों और पोस्ट-मार्केटिंग अनुभव में मोनोथेरेपी के रूप में साइटाग्लिप्टिन के प्रतिकूल प्रतिक्रियाएं। आम: हाइपोग्लाइकेमिया, सिरदर्द। असामान्य: चक्कर आना, कब्ज, प्रुरिटस। दुर्लभ: थ्रोम्बोसाइटोपेनिया। ज्ञात नहीं: अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रिया (एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाओं सहित), अंतरालीय फेफड़े के रोग, उल्टी, तीव्र अग्नाशयशोथ, नेक्रोटाइजिंग या रक्तस्रावी अग्नाशयशोथ के साथ या बिना घातक परिणाम, एंजियोएडेमा, दाने, पित्ती, त्वचा vasculitis, exfoliative त्वचा रोग (सहित) स्टीवंस-जॉनसन सिंड्रोम), बुलस पेम्फिगॉइड, आर्थ्राल्जिया, माइलियागिया, कमर दर्द, आर्थ्रोपैथी, रीनल डिसफंक्शन, तीव्र गुर्दे की विफलता। प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं ने कम से कम 5% की आवृत्ति में और साइटाग्लिप्टिन के साथ इलाज किए गए रोगियों में दवा के कारण के बावजूद: ऊपरी श्वसन पथ के संक्रमण, नासॉफिरिन्जाइटिस की सूचना दी। प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं ने दवा के कारण की परवाह किए बिना रिपोर्ट की, जो कि सीताग्लिप्टिन के साथ इलाज किए गए रोगियों में अधिक बार होती है (5% स्तर तक नहीं पहुंचती है, लेकिन नियंत्रण समूह की तुलना में सिटैग्लिप्टिन के साथ इलाज किए गए रोगियों में 0.5% अधिक घटना के साथ होता है: पुराने ऑस्टियोआर्थराइटिस, दर्द अंग। कुछ साइड इफेक्ट्स की एक उच्च आवृत्ति देखी गई जब साइटाग्लिप्टिन का उपयोग अकेले एंटी-डायबिटीज के साथ संयोजन में किया गया था, जबकि अकेले सीताग्लिप्टिन की तुलना में; इनमें शामिल हैं: हाइपोग्लाइकेमिया (सल्फोनीलुरेस और मेटफोर्मिन के साथ संयोजन चिकित्सा में बहुत आम), इन्फ्लूएंजा (अक्सर इंसुलिन के साथ (मेटफार्मिन के बिना या बिना) के संयोजन में, मतली और उल्टी (अक्सर मेटफॉर्मिन के साथ संयोजन में), पेट फूलना (अक्सर मेटफॉर्मिन के साथ संयोजन में)। जब मेटफोर्मिन या पियोग्लिटाज़ोन के साथ उपयोग किया जाता है), कब्ज (अक्सर जब एक सल्फोनील्यूरिया और मेटफॉर्मिन के साथ संयोजन में उपयोग किया जाता है), परिधीय शोफ (अक्सर जब पियोग्लिटाज़ोन के साथ प्रयोग किया जाता है और जब पियोग्लिटाज़ोन और मेटफॉर्मिन के साथ संयोजन में उपयोग किया जाता है), नोम्नोलेंस और अतिसार (अपरूप के साथ असामान्य)। मुंह में (असामान्य रूप से इंसुलिन के साथ और मेटफॉर्मिन के साथ)।

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान उपयोग न करें। पशु अध्ययन में, नर और मादा पशुओं में प्रजनन क्षमता पर कोई प्रभाव नहीं देखा गया। प्रजनन क्षमता पर साइटाग्लिप्टिन के प्रभावों पर कोई मानव डेटा नहीं है।

टिप्पणियाँ

मशीनों को चलाने और मशीनों का उपयोग करने की क्षमता पर दवा का कोई प्रभाव नहीं है। हालांकि, वाहन चलाते समय या मशीन चलाते समय, यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि चक्कर आना और किसी तरह की लापरवाही की सूचना मिली है। इसके अलावा, रोगियों को हाइपोग्लाइकेमिया के जोखिम के बारे में सूचित किया जाना चाहिए जब तैयारी का उपयोग सल्फोनीलुरिया या इंसुलिन के संयोजन में किया जाता है।

सहभागिता

सीताग्लिप्टिन पर अन्य दवाओं का प्रभाव। सहवर्ती दवाओं के साथ नैदानिक ​​रूप से महत्वपूर्ण दवा बातचीत का जोखिम कम है। सीताप्लिप्टिन के सीमित चयापचय के लिए जिम्मेदार प्रमुख एंजाइम CYP3A4 है, CYP2C8 से योगदान के साथ। सामान्य गुर्दे समारोह के साथ रोगियों में, CYP3A4 सहित चयापचय, केवल मामूली रूप से साइटग्लिप्टिन की निकासी को प्रभावित करता है। गंभीर गुर्दे की हानि या अंतिम चरण के गुर्दे की बीमारी (ESRD) की स्थापना में मेटाबॉलिज्म साइटाग्लिप्टिन के उन्मूलन में अधिक महत्वपूर्ण हो सकता है। इसलिए, एक संभावना है कि शक्तिशाली CYP3A4 अवरोधक (जैसे, केटोकोनैजोल, इट्राकोनाजोल, रटनविर, क्लीरिथ्रोमाइसिन) गंभीर गुर्दे की हानि या अंत-चरण वृक्क रोग वाले रोगियों में साइटैग्लिप्टिन के फार्माकोकाइनेटिक्स को बदल सकता है। गुर्दे की हानि की सेटिंग में शक्तिशाली CYP3A4 अवरोधकों के प्रभाव का नैदानिक ​​परीक्षणों में अध्ययन नहीं किया गया है। सीताग्लिप्टिन पी-ग्लाइकोप्रोटीन और कार्बनिक आयनियन ट्रांसपोर्टर -3 (ओएटी 3) के लिए एक सब्सट्रेट है। साइटाग्लिप्टिन के ओट 3-मध्यस्थता वाले परिवहन को प्रोबेनेसिड द्वारा इन विट्रो में बाधित किया गया था, हालांकि नैदानिक ​​रूप से महत्वपूर्ण बातचीत का जोखिम कम माना जाता है। OAT3 अवरोधकों के सहवर्ती उपयोग का विवो में मूल्यांकन नहीं किया गया है। 50 मिलीग्राम साइटैग्लिप्टिन के साथ रोजाना दो बार 1000 मिलीग्राम मेटफोर्मिन की कई खुराक की सह-प्रशासन ने टाइप 2 मधुमेह वाले रोगियों में साइटैग्लिप्टिन के फार्माकोकाइनेटिक्स में कोई बदलाव नहीं किया है। साइक्लोस्पोरिन की एक एकल 600 मिलीग्राम मौखिक खुराक के साथ एक एकल 100 मिलीग्राम मौखिक खुराक के सह-प्रशासन। एमजी ने क्रमशः साइटैग्लिप्टिन के एयूसी और सीमैक्स में लगभग 29% और 68% की वृद्धि की। सीताग्लिप्टिन फार्माकोकाइनेटिक्स में इन परिवर्तनों को नैदानिक ​​रूप से प्रासंगिक नहीं माना गया था। सिटैग्लिप्टिन की गुर्दे की निकासी में काफी बदलाव नहीं किया गया था। इसलिए, अन्य पी-जीपी अवरोधकों के साथ महत्वपूर्ण बातचीत की उम्मीद नहीं की जाती है। अन्य दवाओं पर साइटैग्लिप्टिन का प्रभाव। प्लाज्मा डिगॉक्सिन सांद्रता पर सीताग्लिप्टिन का बहुत कम प्रभाव था। Digoxin 0.25 मिलीग्राम के प्रशासन के 10 दिनों के बाद, सीताग्लिप्टिन 100 मिलीग्राम दैनिक के साथ, Digoxin के लिए प्लाज्मा AUC औसतन 11% और प्लाज्मा Cmax 18% की वृद्धि हुई। डिगॉक्सिन की कोई खुराक समायोजन की सिफारिश नहीं की जाती है, लेकिन सीताग्लिप्टिन और डिगॉक्सिन के सह-प्रशासित होने पर डिगॉक्सिन नशा के जोखिम वाले रोगियों की निगरानी की जानी चाहिए। सीताग्लिप्टिन CYP450 isoenzymes को बाधित या प्रेरित नहीं करता है। सीताग्लिप्टिन ने नैदानिक ​​परीक्षणों में मेटफॉर्मिन, ग्लाइबेराइड, सिमवास्टेटिन, रोजिग्लिटाजोन, वार्फरिन या मौखिक गर्भ निरोधकों के फार्माकोकाइनेटिक्स को महत्वपूर्ण रूप से नहीं बदला है, जो CYP3A4, CYP2C8, CYP2C9 सबस्ट्रेट्स और विवो कार्बनिक राशन ट्रांसपोर्टर (OCT) में बातचीत के लिए बहुत कम क्षमता का संकेत देता है। सीताग्लिप्टिन विवो में पी-ग्लाइकोप्रोटीन का एक कमजोर अवरोधक हो सकता है।

कीमत

जानुविया, कीमत 100% 129.0 PLN

तैयारी में पदार्थ शामिल हैं: सीताग्लिप्टिन