Raenom

1 गोली पॉव। हाइड्रोब्रोमाइड के रूप में 5 मिलीग्राम या 7.5 मिलीग्राम आइवाब्रैडिन होता है। Tabl। लैक्टोज होते हैं।

कार्य

Ivabradine एक विशिष्ट क्रिया के साथ एक दवा है जो हृदय गति को चुनिंदा और विशेष रूप से पेसमेकर पर कार्य करता है यदि वर्तमान है, जो साइनस नोड के सहज डायस्टोलिक विध्रुवण को नियंत्रित करता है और हृदय गति को नियंत्रित करता है। Ivabradine केवल साइनस नोड पर कार्य करता है और इसका एट्रिया, एट्रियोवेंट्रिकुलर नोड या वेंट्रिकल्स में चालन समय पर या मायोकार्डियल सिकुड़न या वेंट्रिकुलर रिपोलराइजेशन पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है। जब दवा की सिफारिश की सामान्य खुराक पर किया गया था, आराम और व्यायाम के दौरान लगभग 10 बीट्स / मिनट की हृदय गति में कमी पाई गई थी। यह हृदय पर भार और हृदय की मांसपेशियों की ऑक्सीजन की खपत को कम करता है। Ivabradine इंट्राकार्डियक चालन, सिकुड़न या वेंट्रिकुलर रिपोलराइजेशन पर कोई प्रभाव नहीं था। शारीरिक स्थितियों के तहत, आइवाब्रैडिन तेजी से गोलियों से मुक्त होता है और पानी में अत्यधिक घुलनशील होता है। मौखिक प्रशासन के बाद Ivabradine तेजी से और लगभग पूरी तरह से अवशोषित होता है। प्लाज्मा में सीमैक्स उपवास की अवस्था में भोजन करने के लगभग 1 घंटे बाद होता है। फिल्म-लेपित गोलियों की पूर्ण जैव उपलब्धता पहले-पास प्रभाव के कारण लगभग 40% है। भोजन लगभग 1 घंटे तक अवशोषण में देरी करता है और प्लाज्मा में दवा के संपर्क में 20-30% तक बढ़ जाता है। Ivabradine लगभग 70% प्लाज्मा प्रोटीन के लिए बाध्य है। यह केवल साइटोक्रोम P-450 3A4 (CYP3A4) द्वारा ऑक्सीकरण द्वारा जिगर और आंतों में बड़े पैमाने पर चयापचय किया जाता है। मुख्य सक्रिय मेटाबोलाइट N-desmethyl व्युत्पन्न है। इस पदार्थ के संपर्क में मूल पदार्थ के संपर्क में लगभग 40% है। इस सक्रिय मेटाबोलाइट के चयापचय की भी CYP3A4 द्वारा मध्यस्थता की जाती है। Ivabradine 2 घंटे के प्लाज्मा उन्मूलन चरण में मुख्य T0.5 के साथ उत्सर्जित किया जाता है। एक प्रभावी T0.5 11 घंटे है। चयापचयों को मल और मूत्र में एक समान सीमा तक उत्सर्जित किया जाता है, लगभग 4% मौखिक खुराक मूत्र में अपरिवर्तित होती है।

मात्रा बनाने की विधि

मौखिक रूप से। जीर्ण स्थिर एनजाइना पेक्टोरिस का रोगसूचक उपचार। यह सिफारिश की जाती है कि उपचार या खुराक समायोजन शुरू करने का निर्णय धारावाहिक हृदय गति माप, ईसीजी या 24-घंटे आउट पेशेंट निगरानी के साथ किया जाए। 75 वर्ष से कम उम्र के रोगियों में आइवाब्रैडिन की शुरुआती खुराक दिन में दो बार 5 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए। 3-4 सप्ताह के उपचार के बाद, यदि लक्षण बने रहते हैं, यदि शुरुआती खुराक अच्छी तरह से सहन की जाती है और यदि आराम की हृदय गति बनी रहती है तो> 60 बीपीएम, खुराक 2.5 मिलीग्राम प्राप्त करने वाले रोगियों में अगली उच्च खुराक तक बढ़ाई जा सकती है। दो बार दैनिक या 5 मिलीग्राम दो बार दैनिक। रखरखाव की खुराक प्रतिदिन दो बार 7.5 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए। यदि 3 महीने के भीतरउपचार शुरू करने के बाद एनजाइना के लक्षणों में कोई सुधार नहीं हुआ है, आइवाब्रैडिन थेरेपी बंद की जानी चाहिए। इसके अलावा, उपचार को बंद करने पर विचार किया जाना चाहिए, यदि रोगसूचक प्रतिक्रिया केवल सीमित है और 3 महीने के भीतर हृदय गति को आराम देने में कोई नैदानिक ​​रूप से प्रासंगिक कमी नहीं है। यदि उपचार के दौरान आराम की हृदय गति कम हो जाती है। उपचार केवल स्थिर हृदय विफलता वाले रोगियों में शुरू किया जाना चाहिए। यह अनुशंसा की जाती है कि उपचार करने वाले चिकित्सक को पुरानी दिल की विफलता के प्रबंधन में अनुभव किया जाए। सामान्य रूप से अनुशंसित शुरुआती खुराक 5 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार है। 2 सप्ताह के उपचार के बाद, खुराक को दिन में दो बार 7.5 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है, अगर आराम की हृदय गति बनी रहती है> 60 धड़कन / मिनट, या दिन में दो बार 2.5 मिलीग्राम तक घट जाती है (5 का आधा टैबलेट) प्रतिदिन दो बार मिलीग्राम), अगर आराम करने की हृदय गति 60 बीट / मिनट है, तो खुराक को प्रतिदिन दो बार 2.5 मिलीग्राम या दैनिक दो बार 5 मिलीग्राम प्राप्त किया जा सकता है। यदि हृदय गति विशेष रोगी समूह बनी रहे तो उपचार बंद कर देना चाहिए। रोगियों में considered75 साल, एक कम शुरुआती खुराक पर विचार किया जाना चाहिए - 2.5 मिलीग्राम प्रतिदिन दो बार; आवश्यकतानुसार खुराक को बढ़ाया जा सकता है। गुर्दे की कमी और क्रिएटिनिन निकासी> 15 मिलीलीटर / मिनट के साथ रोगियों के लिए कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है। क्रिएटिनिन निकासी के साथ रोगियों में प्रशासन की विधि। गोलियां दिन में दो बार लेनी चाहिए, अर्थात 1 टैबलेट। सुबह और शाम, भोजन के दौरान। Tabl। 5 मिलीग्राम को बराबर खुराक में विभाजित किया जा सकता है।

संकेत

जीर्ण स्थिर एनजाइना पेक्टोरिस का रोगसूचक उपचार। Ivabradine ischemic हृदय रोग, सामान्य साइनस लय और एक हृदय गति b70 धड़कता / मिनट के साथ वयस्कों में पुरानी स्थिर एनजाइना पेक्टोरिस के रोगसूचक उपचार के लिए संकेत दिया गया है। Ivabradine का संकेत दिया गया है: बीटा-ब्लॉकर के इष्टतम खुराक के साथ अपर्याप्त रूप से नियंत्रित रोगियों में वयस्कों में बीटा-ब्लॉकर्स या बीटा-ब्लॉकर्स के संयोजन में असहिष्णु या उपयोग किया जाता है। पुरानी दिल की विफलता का उपचार। Ivabradine क्रोनिक NYHA वर्ग II से IV दिल की विफलता के साथ रोगियों में सिस्टोलिक लय के साथ साइनस लय के साथ हृदय की दर b75 बीट्स / मिनट, मानक चिकित्सा के साथ संयोजन में block-अवरोधक सहित संकेत दिया गया है या जब बीटा-ब्लॉकर के साथ उपचार को contraindicated या बर्दाश्त नहीं किया जाता है।

मतभेद

सक्रिय पदार्थ के लिए या किसी भी excipients के लिए अतिसंवेदनशीलता। उपचार से पहले आराम पर दिल की दर <70 धड़कता / मिनट। हृदयजनित सदमे। हाल ही में रोधगलन। गंभीर हाइपोटेंशन (<90/50 mmHg)। गंभीर यकृत विफलता। सिक साइनस सिंड्रोम। सिनोट्रियल ब्लॉक। अस्थिर या तीव्र हृदय विफलता। पेसमेकर की आवश्यकता (हृदय गति केवल पेसमेकर द्वारा लगाई जाती है)। गलशोथ। तृतीय-चरण एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक। साइटोक्रोम P450 3A4 के शक्तिशाली अवरोधकों के साथ सहवर्ती उपयोग, जैसे: ऐज़ोल एंटीफंगल (केटोकोनाज़ोल, इट्राकोनाज़ोल), मैक्रोलोल एंटीबायोटिक्स (क्लियरिथ्रोमाइसिन, मौखिक रूप से प्रशासित एरिथ्रोमाइसिन, जोसेफाज़िन, राइथिसिन, राइथिसिन) और नेफाज़ोडोन। वर्मापामिल या डिल्टियाजेम के साथ सहवर्ती उपयोग, जो CYP3A4 के मध्यम अवरोधक हैं जो हृदय गति को कम करते हैं। गर्भधारण की उपयुक्त विधियों का उपयोग नहीं करने वाली महिलाओं में गर्भधारण की क्षमता, स्तनपान और उपचार।

एहतियात

Ivabradine को केवल क्रोनिक स्टेबल एनजाइना पेक्टोरिस के रोगसूचक उपचार के लिए संकेत दिया जाता है क्योंकि इसका हृदय संबंधी बिंदुओं (जैसे मायोकार्डियल रोधगलन या हृदय मृत्यु) पर कोई लाभकारी प्रभाव नहीं होता है। जैसा कि समय के साथ हृदय गति में काफी उतार-चढ़ाव हो सकता है, ivabradine उपचार शुरू करने से पहले और ivabradine के साथ इलाज किए जाने वाले रोगियों में हृदय गति माप, ईसीजी या 24 घंटे की निगरानी की एक श्रृंखला पर विचार किया जाना चाहिए, जो हृदय गति को बहाल करने में खुराक समायोजन पर विचार कर रहे हैं। आउट पेशेंट। यह कम दिल की दर वाले रोगियों पर भी लागू होता है, विशेषकर तब जब हृदय गति कम हो रही है मरोड़ डी पॉइंट्स। आइवाब्रैडिन के साथ इलाज किए जाने वाले उच्च रक्तचाप वाले रोगियों में, रक्तचाप में वृद्धि के एपिसोड का खतरा होता है, जो अक्सर उच्च रक्तचाप के उपचार के संशोधन के बाद होता है (एपिसोड क्षणिक थे और ivabradine उपचार के प्रभाव को प्रभावित नहीं करते थे)। जब उपचार के संशोधनों को इब्राबैडिन के साथ इलाज किए गए पुराने दिल की विफलता वाले रोगियों में किया जाता है, तो रक्तचाप की नियमित निगरानी की जानी चाहिए। मध्यम यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों में सावधानी के साथ उपयोग करें। क्रिएटिनिन क्लीयरेंस <15 ml / min के साथ रोगियों में विशेष सावधानी बरतें। गोलियों में लैक्टोज होता है - गैलेक्टोज असहिष्णुता की दुर्लभ वंशानुगत समस्याओं वाले रोगियों में, लैप लैक्टेज की कमी या ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption को इसकी तैयारी नहीं करनी चाहिए।

अवांछनीय गतिविधि

बहुत आम: दृश्य अशांति (मजबूत प्रकाश की भावना)। आम: सिरदर्द (मुख्य रूप से उपचार के पहले महीने में), चक्कर आना (संभवतः ब्रेडीकार्डिया से संबंधित), धुंधली दृष्टि, ब्रैडीकार्डिया, एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक। (ईसीजी पर लंबे समय तक पीक्यू अंतराल), अतिरिक्त वेंट्रिकुलर संकुचन, आलिंद फिब्रिलेशन, अनियंत्रित रक्तचाप। असामान्य: ईोसिनोफिलिया, रक्त यूरिक एसिड में वृद्धि, सिंकोप (संभवतः ब्रैडीकार्डिया से संबंधित), डिप्लोमा, दृष्टि में कमी, चक्कर, धड़कन, सुप्रावेंट्रिकुलर एक्सट्रैसिस्टोल, हाइपोटेंशन (संभवतः ब्रैडीकार्डिया से संबंधित), डिस्पेनिया, मतली। कब्ज, दस्त, पेट में दर्द, एंजियोएडेमा, दाने, मांसपेशियों में ऐंठन, आस्टिनिया और थकान (संभवतः ब्रेडीकार्डिया से संबंधित), रक्त क्रिएटिनिन में वृद्धि, लंबे समय तक ईसीजी क्यूटी अंतराल। दुर्लभ: एरिथेमा, प्रुरिटस, पित्ती, अस्वस्थता (संभवतः ब्रेडीकार्डिया से संबंधित)। बहुत दुर्लभ: दूसरा चरण एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक। या IIIst।, बीमार साइनस सिंड्रोम। दृश्य गड़बड़ी, दृश्य क्षेत्र के एक सीमित हिस्से में क्षणिक मजबूत प्रकाश दृष्टि के रूप में वर्णित, 14.5% रोगियों द्वारा सूचित किया गया था। ये गड़बड़ी आमतौर पर प्रकाश की तीव्रता में अचानक परिवर्तन के कारण होती है। दृश्य गड़बड़ी को एक प्रभामंडल, छवि अपघटन (स्ट्रोब या कैलीडोस्कोपिक प्रभाव), रंगीन चमकदार रोशनी या कई छवियों (रेटिना पर लगातार दृश्य प्रभाव) के रूप में भी वर्णित किया जा सकता है। दृष्टि समस्याएं आम तौर पर उपचार के पहले 2 महीनों के भीतर होती हैं। सामान्य तौर पर, दृश्य गड़बड़ी को हल्के से मध्यम के रूप में वर्णित किया गया था। उपचार के दौरान या बाद में एक मजबूत प्रकाश भावना के रूप में सभी दृश्य गड़बड़ी। वर्णित दृश्य गड़बड़ी के कारण 1% से भी कम रोगियों ने दैनिक जीवन या सामान्य उपचार बंद कर दिया। ब्रैडीकार्डिया 3.3% रोगियों में बताया गया था, विशेष रूप से पहले 2-3 महीनों के उपचार के दौरान। दिल की दर ia40 बीट्स / मिनट के साथ 0.5% रोगियों में गंभीर ब्रैडीकार्डिया हुआ। अध्ययन में, प्लेसबो समूह में 3.8% रोगियों की तुलना में ivabradine लेने वाले 5.3% रोगियों में एट्रियल फ़िब्रिलेशन देखा गया था। 40,000 से अधिक रोगियों में कम से कम 3 महीने की अवधि के साथ सभी नियंत्रित, डबल-अंधा चरण II / III नैदानिक ​​परीक्षणों के एक विश्लेषण में 4.08 की तुलना में हाथीदांत-इलाज वाले रोगियों में अलिंद फैब्रिलेशन की घटना दर 4.86% थी % नियंत्रण समूह में।

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना

गर्भावस्था और स्तनपान के दौरान दवा को contraindicated है। प्रसव की क्षमता वाली महिलाओं को उपचार के दौरान उचित गर्भनिरोधक उपायों का उपयोग करना चाहिए। चूहों में अध्ययन से पुरुष या महिला प्रजनन क्षमता पर कोई प्रभाव नहीं दिखा है।

टिप्पणियाँ

Ivabradine अस्थायी दृश्य गड़बड़ी पैदा कर सकता है, मुख्य रूप से मजबूत प्रकाश दृष्टि के रूप में। यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि वाहनों या ऑपरेटिंग मशीनों को चलाते समय ऐसी दृश्य गड़बड़ी हो सकती है, ऐसी स्थितियों में जहां प्रकाश की तीव्रता में अचानक परिवर्तन हो सकता है, खासकर जब रात में ड्राइविंग करते हैं। मशीनों का उपयोग करने की क्षमता पर Ivabradine का कोई प्रभाव नहीं है।

सहभागिता

कार्डियोवास्कुलर रोगों (जैसे क्विनिडाइन, डिसिपिराइडाम, बीप्रिडिल, सोटालोल, आइबूटिलिड, एमियोडैरोन) के उपचार में इस्तेमाल किए जाने वाले आइवाब्रेडिन और क्यूटी लंबे समय तक तैयारी के सहवर्ती उपयोग या अन्य प्रणालियों (जैसे पिमोज़ाइड, ज़िप्रसिडोनोन, ज़िप्रासेडोन) के उपचार में उपयोग किया जाता है। , हेलोफ़ैन्ट्रिन, पैंटामिडाइन, सिसाप्राइड, एरिथ्रोमाइसिन iv) - इस संयोजन को हृदय गति में कमी के रूप में टाला जाना चाहिए जिससे क्यूटी लम्बा हो सकता है; यदि इस तरह के संयोजन आवश्यक हैं, तो कार्डियक फ़ंक्शन पर बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए। आइवाब्रैडिन और पोटेशियम एक्सट्रेटिंग डाइयुरेटिक्स (थियाजाइड डाइयूरेटिक्स और लूप डाययूरेटिक्स) के सहवर्ती उपयोग के साथ सावधानी बरती जानी चाहिए क्योंकि हाइपोकैलेमिया से अतालता का खतरा बढ़ सकता है। हाइपोकैलेमिया के सहवर्ती विकास और (ड्रग प्रेरित) ब्रैडीकार्डिया गंभीर अतालता के विकास के लिए एक प्रमुख कारक है, खासकर लंबे क्यूटी सिंड्रोम वाले रोगियों में, चाहे जन्मजात या पदार्थ प्रेरित हो। Ivabradine केवल CYP3A4 द्वारा मेटाबोलाइज़ किया जाता है और इस आइसोन्ज़ाइम का बहुत कमजोर अवरोधक है। अन्य CYP3A4 सब्सट्रेट और उनके प्लाज्मा सांद्रता (इस एंजाइम के हल्के, मध्यम या मजबूत निषेध के साथ पदार्थों सहित) के चयापचय पर Ivabradine का कोई प्रभाव नहीं होता है। CYP3A4 इनहिबिटर इवाब्रैडिन के प्लाज्मा सांद्रता को बढ़ाते हैं, जबकि इस आइसोन्ज़ाइम को प्रेरित करने वाले पदार्थ सांद्रता को कम करते हैं। आइवाब्रैडिन की बढ़ी हुई प्लाज्मा सांद्रता बढ़ी हुई ब्राडीकार्डिया के जोखिम से जुड़ी हो सकती है। CYP3A4 के मजबूत अवरोधकों के साथ ivabradine के सहवर्ती उपयोग, जैसे कि ऐज़ोल एंटीफंगल (केटोकोनाज़ोल, इट्राकोनाज़ोल), मैक्रोलाइड एंटीबायोटिक्स (क्लियरिथ्रोमाइसिन, ओरल एरिथ्रोमाइसिन, जोसामाइसिन, टेलिथ्रोमाइसिन), और एचआईवी (नेफॉनविराविरिन) अवरोधक प्रतिरोधक अवरोधक प्रतिरोधक अवरोधक हैं। CYP3A4 के मजबूत अवरोधक, केटोकोनैजोल (200 मिलीग्राम एक बार दैनिक) और जोसमिसिन (1 जी प्रतिदिन दो बार), मतलब प्लाज्मा एक्सपैब्राइडिन को 7 से 8 गुना बढ़ाते हैं। Ivabradine के सहवर्ती प्रशासन में दवाओं के साथ जो हृदय गति को कम करते हैं, उदा। Diltiazem या verapamil (मध्यम CYP3A4 अवरोधक) contraindicated है (बढ़े हुए ivabradine जोखिम और AUC द्वारा 2-3 गुना, और हृदय की दर 5 बीट / मिनट से कम)। आइवाब्रैडिन के साथ इलाज करते समय अंगूर का रस पीने से बचें (ग्रेपफ्रूट का रस 2 के कारक से इब्राबैडिन के संपर्क में आता है)। विशेष देखभाल के साथ सहवर्ती उपयोग: मध्यम CYP3A4 अवरोधकों - अन्य मध्यम शक्तिशाली CYP3A4 अवरोधकों (जैसे fluconazole) के साथ ivabradine के सहवर्ती उपयोग पर विचार किया जा सकता है, प्रतिदिन 2.5 मिलीग्राम ivabradine की एक खुराक से शुरू और हृदय गति के रूप में लंबे समय तक। आराम पर है> 70 बीट्स / मिनट, हृदय गति की निगरानी; CYP3A4 inducers (राइफैम्पिसिन, बार्बिटुरेट्स, फेनिटोइन, सेंट जॉन पौधा तैयारियों सहित) - ivabradine और इसके प्रभावों के जोखिम को कम कर सकता है। CYP3A4 को प्रेरित करने वाली दवाओं के साथ सहवर्ती रूप से उपयोग किए जाने पर ivabradine की खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता हो सकती है। आइवाब्रादीन के एयूसी को आधे से कम कर दिया गया था जब इस दवा को सेंट जॉन पौधा के साथ दो बार 10 मिलीग्राम की खुराक पर लिया गया था। सेंट जॉन पौधा का उपयोग आइवाब्रैडिन के साथ उपचार के दौरान सीमित होना चाहिए। Ivabradine और निम्न दवाओं के बीच कोई नैदानिक ​​रूप से प्रासंगिक फ़ार्माकोकाइनेटिक या फ़ार्माकोडायनामिक इंटरैक्शन का प्रदर्शन नहीं किया गया है: प्रोटॉन पंप अवरोधक (ओमेप्राज़ोल, लैंसोप्राज़ोल), सिल्डेनाफिल, एचएमजी-कोएड रिडक्टेज़ इनहिबिटर (सिमावास्टैटिन), डायहाइड्रोपाइराइडिन कैल्शियम प्रतिपक्षी (अम्लोदीपिन, लैक्ज़िन)। इसके अलावा, सिवास्टैटिन, अम्लोडिपीन, लैसीडिपिन, फार्माकोकाइनेटिक्स और फार्माकोकाइनेटिक्स ऑफ डिगोक्सिन और वारफैरिन के फार्माकोकाइनेटिक्स और एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड के फार्माकोडायनामिक्स पर नैदानिक ​​रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं था। निम्नलिखित दवाओं का उपयोग बिना किसी सुरक्षा चिंताओं के क्लीनिकल परीक्षणों में आइवाब्रेडिन के साथ संयोजन में किया गया था: एसीई इनहिबिटर, एंजियोटेंसिन II विरोधी, block- अवरोधक, मूत्रवर्धक, एल्डोस्टेरोन विरोधी, लघु और लंबे समय से अभिनय करने वाले नाइट्रेट, एचएमजी-सीओए रिडक्टेस अवरोधक, फाइब्रेट्स, प्रोटॉन पंप अवरोधक। , मौखिक एंटीडायबिटिक दवाएं, एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड और अन्य एंटीप्लेटलेट दवाएं।

कीमत

रेनोम, कीमत 100% PLN 140.66

तैयारी में पदार्थ शामिल हैं: इवाब्रेडिन