Ebivol

1 गोली हाइड्रोक्लोराइड के रूप में 5 मिलीग्राम नेबिवोलोल होता है। तैयारी में लैक्टोज होता है।

कार्य

नेबिवोल दो एनैन्टीओमर्स की एक रेसमेट है: नेबिवोलोल एसआरआरआर (डी-नेबिवोलोल) और नेबिवोलोल आरएसएसएस (एल-नेबिवोलोल) दोहरी औषधीय कार्रवाई के साथ। यह ad-adrenergic रिसेप्टर्स (SRRR enantiomer) का एक प्रतिस्पर्धी और चयनात्मक विरोधी है, इसमें एल-आर्जिनिन / नाइट्रिक ऑक्साइड मार्ग पर प्रभाव से संबंधित हल्के वासोडिलेटिंग प्रभाव होता है। यह हृदय गति को धीमा करता है और रक्तचाप को कम करता है और व्यायाम के दौरान, सामान्य रक्तचाप वाले लोगों में और उच्च रक्तचाप के साथ। चिकित्सीय खुराक पर, यह अल्फा-एड्रीनर्जिक विरोधी नहीं दिखाता है। मौखिक प्रशासन के बाद, नेबिवोलोल के दोनों एनैन्टीओमर तेजी से जठरांत्र संबंधी मार्ग से अवशोषित होते हैं (अवशोषण भोजन से प्रभावित नहीं होता है)। नेबिवोल को बड़े पैमाने पर चयापचय किया जाता है, आंशिक रूप से सक्रिय हाइड्रोक्सी मेटाबोलाइट्स के लिए। नेबिवोल को एलिसिलिक और एरोमैटिक हाइड्रॉक्सिलेशन, एन-डीलेकिलेशन और ग्लूकोरोनिक एसिड संयुग्मन द्वारा चयापचय किया जाता है; इसके अलावा, हाइड्रॉक्सी मेटाबोलाइट्स के ग्लूकोनोनाइड्स का निर्माण होता है। एरोमैटिक हाइड्रॉक्सिलेशन के माध्यम से नेबिवोल का चयापचय CYP2D6 एंजाइम के आनुवंशिक ऑक्सीडेटिव पॉलीमॉर्फिज़्म पर निर्भर है। नेबिवोलोल की मौखिक जैवउपलब्धता व्यापक चयापचयों में लगभग 12% है और खराब चयापचयों में लगभग पूरी है। एक ही खुराक पर, रक्त में अपरिवर्तित नेबिवोल का सीमैक्स व्यापक चयापचयों की तुलना में खराब मेटाबोलाइज़र में लगभग 23 गुना अधिक होता है। तेज चयापचय वाले लोगों में T0.5 एनान्टिओमर्स लगभग 10 घंटे है; गरीब चयापचयों में यह 3-5 गुना अधिक है। व्यापक मेटाबोलाइज़र में, RSSS एनान्टायोमर की रक्त सांद्रता SRRR enantiomer की तुलना में थोड़ी अधिक होती है, यह अंतर खराब मेटाबोलाइज़र में अधिक होता है। तेजी से चयापचय वाले रोगियों में, दोनों एनैन्टायमर्स के हाइड्रॉक्सिल मेटाबोलाइट्स का T0.5 लगभग 24 घंटे है, धीमी चयापचय वाले लोगों में यह दोगुना है। अधिकांश (व्यापक मेटाबोलाइज़र) रोगियों में, नेबिवोलोल के स्थिर राज्य रक्त सांद्रता 24 घंटों के भीतर और कुछ दिनों के भीतर हाइड्रॉक्सिल मेटाबोलाइट्स में प्राप्त किया जाता है। दोनों enantiomers मुख्य रूप से प्लाज्मा एल्ब्यूमिन (98.1% नेबिवोल एसआरआरआर के लिए और 97.9% नेबिवोल आरएसएस के लिए) बाँधते हैं। प्रशासन के एक सप्ताह के भीतर, प्रशासित खुराक का 38% मूत्र में और 48% मल में उत्सर्जित होता है।

मात्रा बनाने की विधि

मौखिक रूप से। वयस्क। उच्च रक्तचाप: 1 गोली (5 मिलीग्राम) प्रति दिन एक ही समय में (प्रभाव 1-2 सप्ताह के उपचार के बाद होता है, कुछ मामलों में - 4 सप्ताह के बाद)। बीटा-ब्लॉकर्स को मोनोथेरेपी के रूप में या अन्य एंटीहाइपरटेंसिव ड्रग्स के साथ संयोजन में उपयोग करना संभव है, अब तक, केवल निबिवॉल और हाइड्रोक्लोरोथियाज़ाइड (12.5 मिग्रा) के साथ एक additive एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव देखा गया है। रोगियों के विशेष समूह। गुर्दे की कमी वाले रोगियों में और बुजुर्ग रोगियों (> 65 वर्ष) में, अनुशंसित शुरुआती खुराक प्रति दिन 2.5 मिलीग्राम है, जिसे आवश्यक होने पर 5 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है। 75 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों में, सावधानी और करीबी निगरानी का उपयोग किया जाना चाहिए (सीमित नैदानिक ​​अनुभव)। यकृत अपर्याप्तता या बिगड़ा हुआ यकृत समारोह वाले रोगियों में, दवा का उपयोग contraindicated है। अनुसंधान की कमी के कारण, 18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों और किशोरों में दवा का उपयोग करने की सिफारिश नहीं की जाती है। लगातार दिल की विफलता। प्रत्येक रोगी के लिए इष्टतम रखरखाव खुराक तक पहुंचने तक स्थिर क्रोनिक हृदय विफलता के उपचार को धीरे-धीरे खुराक बढ़ाकर शुरू किया जाना चाहिए। रोगियों को पिछले 6 हफ्तों से तीव्र क्रोनिक हार्ट विफलता के बिना स्थिर होना चाहिए। मूत्रवर्धक, डिगॉक्सिन, एसीई इनहिबिटर, एंजियोटेंसिन द्वितीय रिसेप्टर विरोधी सहित हृदय संबंधी दवाएं प्राप्त करने वाले रोगियों में, इन दवाओं की खुराक को पिछले 2 सप्ताह के दौरान स्थिर किया जाना चाहिए। नेबिवोल उपचार शुरू करने से पहले एक सप्ताह। रोगी की सहनशीलता के आधार पर हर 1-2 सप्ताह में शुरुआती खुराक बढ़ाई जानी चाहिए: 1.25 मिलीग्राम नेबिवॉलोल, प्रतिदिन एक बार 2.5 मिलीग्राम नेबिवॉलोल तक, फिर प्रतिदिन 5 मिलीग्राम और फिर एक बार दैनिक 10 मिलीग्राम तक। दैनिक रूप से अधिकतम अनुशंसित खुराक 10 मिलीग्राम नेबिवोलोल है। उपचार दीक्षा और किसी भी खुराक में वृद्धि एक अनुभवी चिकित्सक की देखरेख में की जानी चाहिए, रोगी की कम से कम 2 घंटे तक निगरानी की जानी चाहिए ताकि यह सुनिश्चित हो सके कि रोगी की स्थिति स्थिर है (रक्तचाप, हृदय गति, चालन में गड़बड़ी, दिल की विफलता के बिगड़ने के संकेत) । यदि आवश्यक हो, तो रखरखाव की खुराक को भी धीरे-धीरे कम किया जा सकता है और आवश्यकतानुसार फिर से बढ़ाया जा सकता है। खुराक अनुमापन के दौरान, दिल की विफलता या ड्रग असहिष्णुता के मामले में, पहले नेबिवॉल की खुराक में कमी या, यदि आवश्यक हो, तो उपचार का एक तत्काल विच्छेदन (गंभीर हाइपोटेंशन के मामले में, तीव्र फुफ्फुसीय एडिमा, कार्डियोजेनिक सदमे, रोगसूचक ब्रेडीकार्डिया या दिल की विफलता) एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक)। निबिवॉल के साथ स्थिर क्रोनिक हृदय विफलता का उपचार आमतौर पर एक दीर्घकालिक उपचार है। दवा छोड़ देना। नेबिवोलोल के साथ उपचार को अचानक बंद करने की सिफारिश नहीं की जाती है क्योंकि इससे दिल की विफलता का अस्थायी बिगड़ना हो सकता है। यदि उपचार बंद करना आवश्यक है, तो खुराक को धीरे-धीरे हर हफ्ते आधे से कम किया जाना चाहिए। रोगियों के विशेष समूह। बुजुर्ग रोगियों के लिए, कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं होती है क्योंकि खुराक को धीरे-धीरे अधिकतम सहनशील खुराक तक बढ़ाया जाता है। हल्के से मध्यम गुर्दे की कमी के लिए कोई खुराक समायोजन की आवश्यकता नहीं है क्योंकि खुराक धीरे-धीरे रोगी द्वारा सहन की गई अधिकतम खुराक तक बढ़ जाती है। गंभीर गुर्दे की हानि (सीरम क्रिएटिनिन μ 250 μmol / L) के साथ रोगियों में अनुभव की कमी के कारण, इन रोगियों में नेबिवोलोल के उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है। यकृत अपर्याप्तता वाले रोगियों में सीमित डेटा के कारण, इस समूह में दवा का उपयोग contraindicated है। अनुसंधान की कमी के कारण, 18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों और किशोरों में दवा का उपयोग करने की सिफारिश नहीं की जाती है। देने का तरीका। भोजन की परवाह किए बिना पर्याप्त मात्रा में पानी (जैसे 1 गिलास) के साथ टैबलेट को निगल लिया जाना चाहिए।

संकेत

आवश्यक उच्च रक्तचाप का उपचार। बुजुर्ग रोगियों (years70 वर्ष) में मानक चिकित्सा के लिए एक सहायक के रूप में स्थिर, हल्के और मध्यम पुराने दिल की विफलता का उपचार।

मतभेद

सक्रिय पदार्थ के लिए या किसी भी excipients के लिए अतिसंवेदनशीलता। जिगर की विफलता या जिगर की शिथिलता। तीव्र हृदय विफलता, कार्डियोजेनिक झटका, या विघटित हृदय की विफलता के एपिसोड में अंतःशिरा इनोट्रोपिक थेरेपी की आवश्यकता होती है। साइनोआट्रियल ब्लॉक सहित बीमार साइनस सिंड्रोम। एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक IIst। या 3 डिग्री (एक पेसमेकर के बिना)। ब्रोन्कोस्पास्म और ब्रोन्कियल अस्थमा का इतिहास। अनुपचारित फियोक्रोमोसाइटोमा। चयाचपयी अम्लरक्तता। ब्रैडीकार्डिया (हृदय की दर <60 बीपीएम उपचार शुरू होने से पहले)। हाइपोटेंशन (सिस्टोलिक रक्तचाप <90 mmHg)। गंभीर परिधीय परिसंचरण संबंधी विकार।

एहतियात

लगातार the-एड्रीनर्जिक नाकाबंदी संज्ञाहरण और इंटुबैषेण के दौरान अतालता के जोखिम को कम करता है। यदि बीटा-नाकाबंदी सर्जरी की तैयारी में बाधित है, तो बीटा-ब्लॉकर्स को सर्जरी से कम से कम 24 घंटे पहले बंद कर दिया जाना चाहिए। सावधानी को कुछ एनेस्थेटिक्स के उपयोग के साथ प्रयोग किया जाना चाहिए जो मायोकार्डियम को दबाते हैं। वाष्प प्रतिक्रियाओं को एट्रोपिन के अंतःशिरा प्रशासन द्वारा रोका जा सकता है। जब तक उनकी स्थिति स्थिर नहीं होती है तब तक अनुपचारित congestive दिल की विफलता वाले रोगियों में बीटा-ब्लॉकर्स का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। इस्केमिक हृदय रोग वाले रोगियों में, बीटा-ब्लॉकर्स के साथ उपचार धीरे-धीरे बंद कर दिया जाना चाहिए, अर्थात 1-2 सप्ताह से अधिक की अवधि में। यदि आवश्यक हो, एनजाइना के बिगड़ने को रोकने के लिए संभव के रूप में प्रतिस्थापन चिकित्सा शुरू की जानी चाहिए। Β-एड्रेनर्जिक ब्लॉकर्स ब्रैडीकार्डिया को प्रेरित कर सकता है: यदि पल्स दर 50-55 बीपीएम से नीचे है और / या रोगी को ब्रैडीकार्डिया के लक्षण का अनुभव होता है, तो खुराक को कम किया जाना चाहिए। रोगियों में बीटा-ब्लॉकर्स का उपयोग करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए: परिधीय संचार संबंधी विकार (रेनॉड की बीमारी या घटना, आंतरायिक गड़बड़ी) - इन विकारों का गहरा हो सकता है; रोगियों में एट्रियोवेंट्रीकुलर ब्लॉक आई.टी. (long-ब्लॉकर्स द्वारा चालन समय को लम्बा करना); प्रिंज़मेटल एनजाइना के रोगियों में (कोरोनरी धमनियों के निर्जन α-रिसेप्टर मध्यस्थता संकुचन का खतरा, एनजाइना हमलों की संख्या और अवधि में वृद्धि); मधुमेह के रोगियों में - नेबिवोल हाइपोग्लाइकेमिया के लक्षणों में से कुछ का मुखौटा लगा सकता है; हाइपरथायरायडिज्म वाले रोगियों में (टैचीकार्डिया के लक्षणों को चिह्नित करना) - अचानक तैयारी बंद करने से लक्षण खराब हो सकते हैं; क्रोनिक ऑब्सट्रक्टिव पल्मोनरी डिजीज (बिगड़ते वायुमार्ग अवरोध) के रोगियों में। सोरायसिस के इतिहास वाले मरीजों को सावधानीपूर्वक विचार करने के बाद ही बीटा-ब्लॉकर्स लेना चाहिए। दवा एलर्जी के प्रति संवेदनशीलता बढ़ा सकती है और एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाओं को तेज कर सकती है। बीटा-ब्लॉकर्स आँसू (संपर्क लेंस पहनने वालों के लिए जानकारी) के उत्पादन को कम कर सकते हैं। तैयारी में लैक्टोज होता है; गैलेक्टोज असहिष्णुता की दुर्लभ वंशानुगत समस्याओं के साथ रोगियों द्वारा नहीं लिया जाना चाहिए, लैप लैक्टेज की कमी या ग्लूकोज-गैलेक्टोज malabsorption।

अवांछनीय गतिविधि

उच्च रक्तचाप। आम: सिरदर्द और चक्कर आना, लकवा, अपच, कब्ज, मितली, दस्त, थकान, एडिमा। असामान्य: अवसाद, दुःस्वप्न, दृश्य गड़बड़ी, मंदनाड़ी, दिल की विफलता, धीमी गति से एवी चालन / एवी ब्लॉक, हाइपोटेंशन, आंतरायिक गड़बड़ी, ब्रोन्कोस्पास्म, अपच, पेट फूलना, उल्टी, प्रुरिटस, दाने erythematous, की नई या बिगड़ती नपुंसकता। बहुत दुर्लभ: बेहोशी, सोरायसिस का बिगड़ना। ज्ञात नहीं: एंजियोएडेमा, अतिसंवेदनशीलता, पित्ती। कुछ बीटा-ब्लॉकर्स के उपयोग से जुड़े प्रतिकूल प्रभाव: मतिभ्रम, मनोविकृति, भ्रम, ठंड / नीली छोर, रेनाउड की घटना, सूखी आंखें और प्रोक्टोलोल-जैसे ओकुलो-म्यूकोक्यूटेनिक सिंड्रोम। लगातार दिल की विफलता। निम्नलिखित मनाया गया: ब्रैडीकार्डिया, चक्कर आना, दिल की विफलता बिगड़ती, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, ड्रग असहिष्णुता, एट्रियोवेंट्रिकुलर ब्लॉक Ist। और निचले अंग शोफ।

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना

Nebivolol गर्भावस्था और / या भ्रूण / नवजात शिशु पर हानिकारक प्रभाव डाल सकता है। बीटा-ब्लॉकर्स प्लेसेंटल प्रवाह को कम करते हैं, जो भ्रूण के विकास की मंदता, अंतर्गर्भाशयी भ्रूण की मृत्यु, गर्भपात या समय से पहले प्रसव से जुड़ा होता है।भ्रूण और नवजात शिशु में, नवबोलोल का कारण हो सकता है, अन्य बातों के साथ, हाइपोग्लाइसीमिया और ब्रैडीकार्डिया। जब तक स्पष्ट रूप से आवश्यक न हो तब तक गर्भावस्था के दौरान दवा का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। यदि नेबिवॉलोल के साथ उपचार को आवश्यक माना जाता है, तो गर्भाशय के रक्त प्रवाह और भ्रूण के विकास की निगरानी की जानी चाहिए। नवजात शिशु की बारीकी से निगरानी की जानी चाहिए। हाइपोग्लाइकेमिया और ब्रैडीकार्डिया के लक्षण आमतौर पर पहले 3 दिनों के भीतर होते हैं। निबिवॉल प्राप्त करते समय स्तनपान की सिफारिश नहीं की जाती है।

टिप्पणियाँ

मशीनों को चलाने और उपयोग करने की क्षमता पर पड़ने वाले प्रभावों पर कोई अध्ययन नहीं किया गया है। फार्माकोडायनामिक अध्ययनों से पता चला है कि नेबिवोलोल का साइकोमोटर प्रदर्शन पर कोई प्रभाव नहीं है। वाहन या ऑपरेटिंग मशीन चलाते समय, यह ध्यान में रखा जाना चाहिए कि चक्कर आना और घबराहट हो सकती है।

सहभागिता

संयोजन की सिफारिश नहीं की गई: वर्ग I एंटीराइथिक्स - क्विनिडाइन, हाइड्रोक्विनिडाइन, सिबेंजोलिन, फ्लिकैनाइड, डिसोपाइरामाइड, लिडोकेन, मैक्सिलेटिन, प्रोपैफेनोन (एट्रियोवेंट्रिक कंडक्शन पर प्रभाव में वृद्धि, नकारात्मक नकारात्मक प्रभाव में वृद्धि); टाइप वर्पामिल के कैल्शियम विरोधी, डैल्टिज़ेम (सिकुड़न और एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन पर नकारात्मक प्रभाव, बीटा-ब्लॉकर के साथ इलाज किए गए रोगियों में वेरापामिल का अंतःशिरा प्रशासन गंभीर हाइपोटेंशन और एट्रियोवेंट्रीकुलर ब्लॉक को जन्म दे सकता है); केंद्रीय रूप से अभिनय करने वाली एंटीहाइपरटेन्शियल ड्रग्स - क्लोनिडीन, गुआनफासिन, मोक्सोनिडाइन, मेथिल्डोपा, रिलमेनिडाइन (सहानुभूति स्वर को कम करने से दिल की विफलता का खतरा, यानी हृदय की दर में कमी और कार्डियक आउटपुट, वासोडिलेशन; दवा की अचानक छूट, विशेष रूप से बीटा ब्लॉक के बंद होने से पहले) "रिबाउंड उच्च रक्तचाप" के जोखिम को बढ़ा सकता है) सावधानी के साथ प्रयोग की जाने वाली संयोजन चिकित्सा: वर्ग III एंटीरैडियिक्स - एमियोडारोन (एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन पर बढ़ प्रभाव का खतरा); हैलोजेनेटेड इनहेलेंट्स (रिफ्लेक्स टैचीकार्डिया और हाइपोटेंशन के दमन का जोखिम); बीटा-ब्लॉकर्स के अचानक बंद होने से बचने का सिद्धांत; एनेस्थेसियोलॉजिस्ट को नेबिवॉलोल के रोगी के सेवन के बारे में सूचित किया जाना चाहिए; इंसुलिन और मौखिक एंटीडायबिटिक ड्रग्स (हाइपोग्लाइकेमिया के लक्षणों को मास्क करना, जैसे कि तालमेल, क्षिप्रहृदयता), बैक्लोफेन, एमीफॉस्टिन (गहनता; एंटीहाइपरटेंसिव ट्रीटमेंट) - एंटीहाइपरटेंसिव ड्रग की खुराक को समायोजित करें। विचार करने के लिए संयोजन उपचार: डिजिटलिस ग्लाइकोसाइड्स (एट्रियोवेंट्रिकुलर चालन समय के लंबे समय तक होने का जोखिम, नैदानिक ​​अध्ययनों ने बातचीत के कोई नैदानिक ​​संकेत नहीं दिखाए हैं); डायहाइड्रोपाइरिडिन प्रकार के कैल्शियम प्रतिपक्षी - अम्लोडिपाइन, फेलोडिपाइन, लैकीडिपाइन, निफेडिपिन, निकार्डिपिन, निमोडिपिन, नाइट्रेंडिपिन (हाइपोटेंशन का खतरा और हृदय की विफलता के साथ रोगियों में वेंट्रिकुलर संकुचन का और बिगड़ना); ट्राइसाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स, बार्बिटुरेट्स और फेनोथियाजाइन्स, ऑर्गेनिक नाइट्रेट्स और अन्य एंटीहाइपरटेंसिव ड्रग्स (एंटीहाइपरटेंसिव प्रभाव में वृद्धि); NSAIDs (नेबिवोल के काल्पनिक प्रभाव को प्रभावित नहीं करते हैं); सिम्पेथोमिमेटिक ड्रग्स (बीटा-ब्लॉकर्स के प्रभाव में कमी, उच्च रक्तचाप का खतरा, गंभीर मंदनाड़ी और हृदय ब्लॉक)। CYP2D6 अवरोधकों जैसे पैरॉक्सिटाइन, फ्लुओक्सेटीन, थिओरिडाज़िन, क्विनिडाइन, टेरबिनाफिन, बुप्रोपियन, क्लोरोक्विन, लेवप्रोमज़ीन के साथ नेबिवोलोल के सहवर्ती उपयोग से रक्त में नेबिवोलोल की एकाग्रता में वृद्धि हो सकती है (ब्रेडीकार्डिया और साइडइडर का खतरा बढ़ सकता है)। Cimetidine नैदानिक ​​प्रभाव को बदलने के बिना नेबिवोल के रक्त स्तर को बढ़ाता है। नेविविसोल के फार्माकोकाइनेटिक्स रैनिटिडिन के सह-प्रशासन से प्रभावित नहीं थे। नेबिवोलोल और एंटासिड्स का उपयोग उसी समय किया जा सकता है जब तक नेबिवोलोल भोजन के साथ प्रशासित किया जाता है और भोजन के बीच एंटासिड दिया जाता है। नैदानिक ​​प्रभाव को बदलने के बिना, निबिवोल और निकार्डिपिन के सहवर्ती प्रशासन ने दोनों दवाओं के प्लाज्मा सांद्रता को थोड़ा बढ़ा दिया। नेबिवोलोल के फार्माकोकाइनेटिक्स सहवर्ती शराब की खपत, फ़्यूरोसेमाइड, हाइड्रोक्लोरोथियाज़ाइड या रैनिटिडिन के उपयोग से प्रभावित नहीं होते हैं। नेबिवोलोल ने फार्माकोकाइनेटिक्स और वार्फरिन के फार्माकोडायनामिक्स को प्रभावित नहीं किया।

कीमत

Ebivol, मूल्य 100% PLN 13.93

तैयारी में पदार्थ होता है: नेबिवोल