Falsigra

1 गोली पॉव। साइट्रेटफिल के 100 मिलीग्राम में साइट्रेट के रूप में होता है। तैयारी में लैक्टोज होता है।

कार्य

सिल्डेनाफिल cGMP- विशिष्ट फॉस्फोडिएस्टरेज़ टाइप 5 (PDE5) का एक शक्तिशाली और चयनात्मक अवरोधक है, जो कॉर्पस केवर्नसम में cGMP के टूटने के लिए जिम्मेदार है। यह अपनी परिधीय कार्रवाई के माध्यम से एक निर्माण करता है। यह अलग-थलग मानव कॉर्पस कोवर्नोसुम पर प्रत्यक्ष आराम प्रभाव नहीं दिखाता है, लेकिन यह इस ऊतक पर नाइट्रिक ऑक्साइड के आराम प्रभाव को काफी बढ़ाता है। यौन उत्तेजना के दौरान, जब नाइट्रिक ऑक्साइड और सीजीएमपी से जुड़े चयापचय परिवर्तन सक्रिय होते हैं, तो सिल्डेनाफिल द्वारा पीडीई 5 गतिविधि के निषेध से कॉरपस कोवर्नोसम में सीजीएमपी की एकाग्रता बढ़ जाती है। सिल्डेनाफिल के लिए यौन उत्तेजना आवश्यक है ताकि उसके इच्छित लाभकारी औषधीय प्रभाव पड़ सकें। सिल्डेनाफिल रक्तचाप में मामूली और क्षणिक कमी पैदा करता है, बिना किसी नैदानिक ​​महत्व के। यह जल्दी से अवशोषित कर लेता है। उपवास राज्य में मौखिक प्रशासन के बाद, सीरम सीमैक्स 30-120 मिनट के बाद होता है। भोजन के साथ सिल्डेनाफिल लेने से इसके अवशोषण की दर कम हो जाती है। सिल्डेनाफिल और इसके प्रमुख परिसंचारी एन-डेस्मिथाइल मेटाबोलाइट प्लाज्मा प्रोटीन के लिए लगभग 96% हैं। प्रोटीन बंधन कुल दवा सांद्रता से स्वतंत्र है। सिल्डेनाफिल मुख्य रूप से यकृत माइक्रोसोमल साइटोक्रोम P450 एंजाइम प्रणाली द्वारा अपने CYP3A4 isoenzyme सहित, और CYP2C9 द्वारा कुछ हद तक चयापचय किया जाता है। सिल्डेनाफिल का मुख्य मेटाबोलाइट उसके एन-डिमेथिलेशन द्वारा बनता है। T0.5 3-5 घंटे है। मौखिक प्रशासन के बाद, यह मेटाबोलाइट्स के रूप में उत्सर्जित होता है, मुख्यतः मल में और मूत्र में कुछ हद तक।

मात्रा बनाने की विधि

मौखिक रूप से। वयस्क: आवश्यकतानुसार 50 मिलीग्राम, नियोजित यौन गतिविधि से 1 घंटा पहले। दवा की प्रभावशीलता और सहनशीलता के आधार पर, खुराक को 100 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है या 25 मिलीग्राम तक घटाया जा सकता है। अधिकतम अनुशंसित खुराक 100 मिलीग्राम है। दिन में एक बार से अधिक बार दवा का उपयोग करने की सिफारिश नहीं की जाती है। यदि इस दवा को भोजन के साथ लिया जाता है, तो दवा को खाली पेट लेने की तुलना में कार्रवाई की शुरुआत में देरी हो सकती है। हल्के या मध्यम गुर्दे की हानि (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस 30-80 मिली / मिनट) और बुजुर्ग रोगियों में कोई खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है। गंभीर गुर्दे की हानि (क्रिएटिनिन क्लीयरेंस <30 मिली / मिनट) या यकृत असहिष्णुता वाले रोगियों में, 25 मिलीग्राम की खुराक पर विचार किया जाना चाहिए, और दवा की प्रभावशीलता और सहनशीलता के आधार पर, खुराक को 50 मिलीग्राम या 100 मिलीग्राम तक बढ़ाया जा सकता है। CYP3A4 अवरोधकों (रमनवीर को छोड़कर) या अल्फा-ब्लॉकर्स का सहवर्ती उपयोग करने वाले रोगियों में, 25 मिलीग्राम की खुराक के साथ चिकित्सा शुरू करने की सिफारिश की जाती है।

संकेत

स्तंभन दोष वाले पुरुषों का उपचार, यानी यौन गतिविधि के लिए पर्याप्त रूप से शिश्न निर्माण को प्राप्त करने या बनाए रखने में असमर्थता। दवा को प्रभावी ढंग से काम करने के लिए यौन उत्तेजना की आवश्यकता होती है।

मतभेद

सिल्डेनाफिल या तैयारी के अन्य अवयवों के लिए अतिसंवेदनशीलता। नाइट्रिक ऑक्साइड (यानी एमाइल नाइट्रेट) या नाइट्रेट्स को छोड़ने वाली दवाओं के साथ सहवर्ती उपयोग। गंभीर यकृत विफलता। धमनी हाइपोटेंशन (<90/50 mmHg)। हाल ही में स्ट्रोक या मायोकार्डियल रोधगलन। ज्ञात वंशानुगत रेटिनल डिजनरेटिव विकार, यानी रेटिनाइटिस पिगमेंटोसा। उन पुरुषों में उपयोग न करें जिनके लिए यौन गतिविधि अनैच्छिक है (गंभीर हृदय विकार के साथ रोगियों जैसे अस्थिर एनजाइना या गंभीर हृदय विफलता) और ऐसे पुरुष जो गैर-धमनी पूर्वकाल इस्कीमिक ऑप्टिक न्यूरोपैथी के परिणामस्वरूप एक आंख में दृष्टि खो चुके हैं, भले ही वे हों या नहीं। यह PDE5 अवरोधक के पूर्व प्रदर्शन से संबंधित था।

एहतियात

तैयारी का उपयोग 18 वर्ष से कम उम्र के महिलाओं और लोगों द्वारा नहीं किया जाना चाहिए। तैयारी को निर्धारित करने से पहले, यह मूल्यांकन किया जाना चाहिए कि क्या रोगी को वासोडिलेटिंग प्रभाव के लिए अतिसंवेदनशील हो सकता है, विशेष रूप से यौन क्रिया के दौरान (बाएं वेंट्रिकुलर बहिर्वाह विकार के साथ रोगियों, जैसे महाधमनी स्टेनोसिस या हाइपरप्रोफिक कार्डियोमायोपैथी, और गंभीर बिगड़ा दबाव द्वारा विशेषता दुर्लभ मल्टीगोरोन सिंड्रोम)। स्वायत्त तंत्रिका तंत्र द्वारा)। लिंग के शारीरिक विकृति वाले रोगियों (जैसे किंक, कैवर्नस फाइब्रोसिस, या पाइरोनी की बीमारी) और स्थितियों में सावधानी के साथ उपयोग करें जो कि प्रियापिसिज्म (उदाहरण के लिए सिकल सेल एनीमिया, मल्टीपल मायलोमा या ल्यूकेमिया) के कारण होती है। सिल्डेनाफिल के सहवर्ती उपयोग की सुरक्षा और प्रभावकारिता और स्तंभन दोष के लिए अन्य उपचारों का अध्ययन नहीं किया गया है; ऐसे कनेक्शनों के उपयोग की अनुशंसा नहीं की जाती है। अचानक दृश्य गड़बड़ी की स्थिति में तैयारी बंद कर दी जानी चाहिए। सिल्डेनाफिल और रटनवीर के संयोजन की सिफारिश नहीं की जाती है। हाइपोटेंशन के खतरे के कारण अल्फा-ब्लॉकर्स लेने वाले रोगियों को सिल्डेनाफिल का प्रशासन करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए, जो कि सिल्डेनाफिल प्रशासन के 4 घंटे के भीतर होता है। सिल्डेनाफिल का उपयोग केवल जमावट विकार या सक्रिय अल्सर रोग वाले रोगियों में संभावित लाभों और जोखिमों के सावधानीपूर्वक विचार के बाद किया जाना चाहिए। दवा में लैक्टोज होता है - जिसका उपयोग गैलेक्टोज असहिष्णुता की दुर्लभ वंशानुगत समस्याओं वाले रोगियों में नहीं किया जाना चाहिए, लैप लैक्टेज की कमी या ग्लूकोज-गैलेक्टोज की malabsorption।

अवांछनीय गतिविधि

बहुत आम: सिरदर्द। आम: चक्कर आना; दृश्य गड़बड़ी, रंग दृष्टि की गड़बड़ी; गर्मी लगना; बंद नाक; खट्टी डकार। असामान्य: किसी भी तरह का पागलपन, हाइपोएस्टेसिया; नेत्रश्लेष्मला संबंधी विकार, नेत्र विकार, लैक्रिमेशन विकार, अन्य नेत्र विकार; सिर का चक्कर, टिनिटस; palpitations, तचीकार्डिया; उल्टी, मतली, शुष्क मुंह; त्वचा के लाल चकत्ते; मांसपेशियों में दर्द; सीने में दर्द, थकान; बढ़ी हृदय की दर। दुर्लभ: अतिसंवेदनशीलता प्रतिक्रियाएं; सेरेब्रोवास्कुलर दुर्घटना, बेहोशी, सुनवाई हानि, उच्च रक्तचाप, हाइपोटेंशन, मायोकार्डियल रोधगलन, अलिंद फिब्रिलेशन; नाक से खून आना। ज्ञात नहीं: क्षणिक इस्केमिक हमला, आक्षेप, आवर्तक दौरे; गैर-धमनी पूर्वकाल इस्केमिक ऑप्टिक न्यूरोपैथी, रेटिना संवहनी रोड़ा, दृश्य क्षेत्र दोष; वेंट्रिकुलर अतालता, अस्थिर एनजाइना, अचानक हृदय की मृत्यु; प्रतापवाद, लंबे समय तक निर्माण।

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना

महिलाओं द्वारा उपयोग के लिए दवा का इरादा नहीं है।

टिप्पणियाँ

तैयारी का उपयोग करने से पहले, एक चिकित्सा इतिहास और शारीरिक परीक्षण किया जाना चाहिए और रोगी की हृदय स्थिति का मूल्यांकन किया जाना चाहिए। चक्कर आना और दृश्य गड़बड़ी के जोखिम के कारण, रोगियों को पता होना चाहिए कि कार या ऑपरेटिंग मशीनरी चलाने से पहले वे इस दवा पर कैसे प्रतिक्रिया करते हैं।

सहभागिता

Isozymes CYP3A4 (जैसे, केटोकोनैजोल, एरिथ्रोमाइसिन, सिमेटिडाइन) और CYP2C9 के अवरोधक सिल्डेनाफिल की निकासी को कम कर सकते हैं; 25 मिलीग्राम की एक प्रारंभिक खुराक पर विचार किया जाना चाहिए। सिल्डेनाफिल के साथ रीतोनविर के सह-प्रशासन से सिल्डेनाफिल सीमैक्स में वृद्धि हुई है और सीरम में इसकी एयूसी में वृद्धि हुई है - सिल्डेनाफिल और रीतोनवीर के सह-प्रशासन की सिफारिश नहीं की जाती है, हालांकि, यदि दवाओं का सह-प्रशासन होता है, तो सिल्डेनाफिल की अधिकतम खुराक 48 घंटे के भीतर 25 मिलीग्राम से अधिक नहीं होनी चाहिए। sildenafil सिल्डेनाफिल Cmax में वृद्धि और sildenafil AUC में वृद्धि हुई; सिल्डेनाफिल ने साक्विनवीर के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित नहीं किया। एरिथ्रोमाइसिन के साथ सिल्डेनाफिल के सह-प्रशासन से सिल्डेनाफिल एयूसी में वृद्धि हुई। सिल्डेनाफिल के साथ cimetidine के समवर्ती प्रशासन सीरम के स्तर में वृद्धि हुई। आंत की दीवार में CYP3A4 का कमजोर अवरोधक अंगूर का रस, सिल्डेनाफिल की सीरम सांद्रता को थोड़ा बढ़ा सकता है। निकोरंडिल, इसके नाइट्रेट घटक के कारण, सिल्डेनाफिल के साथ गंभीर बातचीत हो सकती है। सिल्डेनाफिल नाइट्रेट के काल्पनिक प्रभाव को बढ़ाता है। सिल्डेनाफिल और नाइट्रिक ऑक्साइड या नाइट्रेट को किसी भी रूप में छोड़ने वाली दवाओं के सहवर्ती उपयोग को contraindicated है। अल्फा-ब्लॉकर्स लेने वाले रोगियों में सिल्डेनाफिल के सहवर्ती प्रशासन से कुछ अतिसंवेदनशील रोगियों में रोगसूचक हाइपोटेंशन हो सकता है। एंटासिड की एकल खुराक सिल्डेनाफिल की जैव उपलब्धता को प्रभावित नहीं करती है। जब सिल्डेनाफिल 50 मिलीग्राम टॉल्बुटामाइड (250 मिलीग्राम) और वारफेरिन (40 मिलीग्राम) के साथ इस्तेमाल किया गया था, तो कोई महत्वपूर्ण बातचीत नहीं मिली। 50 मिलीग्राम की एक खुराक में सिल्डेनाफिल ने एसिटाइलसैलिसिलिक एसिड (150 मिलीग्राम) के प्रशासन के बाद रक्तस्राव के समय में वृद्धि नहीं की और शराब के रक्तचाप को कम करने वाले प्रभाव को नहीं बढ़ाया। निम्नलिखित दवाओं को सिल्डेनाफिल के फार्माकोकाइनेटिक्स को प्रभावित करने के लिए नहीं दिखाया गया है: CYP2C9 और CYP2D6 अवरोधक, थियाजाइड मूत्रवर्धक और संबंधित दवाएं, लूप और पोटेशियम बख्शते मूत्रवर्धक, एंजाइबेंसिन एंजाइम एंजाइम, कैल्शियम चैनल ब्लॉकर्स, β- ब्लॉकर्स या CYP450 एंजाइम के प्रेरक।

कीमत

फल्सीग्रा, मूल्य 100% PLN 82.28

तैयारी में पदार्थ शामिल हैं: सिल्डेनाफिल