Ralago

1 गोली 1 मिलीग्राम रासगिलीन (हेमी-टार्ट्रेट के रूप में) होता है।

कार्य

एक शक्तिशाली, अपरिवर्तनीय, चयनात्मक MAO-B अवरोधक जो स्ट्रिपम में डोपामाइन की बाह्य एकाग्रता को बढ़ाता है। डोपामिनर्जिक गतिविधि में वृद्धि हुई डोपामिनर्जिक गतिविधि के बाद डोपामिनर्जिक मोटर शिथिलता के मॉडल में मनाया रासगिलीन के लाभकारी प्रभाव में योगदान करने की संभावना है। 1-एमिनोइंडन - सक्रिय मुख्य मेटाबोलाइट - एक एमएओ-बी अवरोधक नहीं है। मौखिक प्रशासन के बाद, रासगिलीन तेजी से लगभग 0.5 एच के रक्त सीमैक्स के साथ अवशोषित होता है। रासगिलीन की एकल खुराक की पूर्ण जैव उपलब्धता लगभग 36% है। भोजन रासगिलीन Tmax को प्रभावित नहीं करता है, हालांकि Cmax और AUC क्रमशः 60% और 20% तक कम हो जाते हैं, जब उच्च वसा वाले भोजन के साथ सूत्रीकरण लिया जाता है। रसगिलिन 60-70% प्लाज्मा प्रोटीन से बंधा होता है। यह जिगर में लगभग पूरी तरह से बायोट्रांसफॉर्म है। मेटाबॉलिज्म 2 मुख्य मार्गों से होता है: एन-डीलेकिलेशन और / या हाइड्रॉक्सिलेशन, जिसके परिणामस्वरूप: 1-एमिनोइंडन, 3-हाइड्रॉक्सी-एन-प्रोपरगिल-1-एमिनोइंडन और 3-हाइड्रॉक्सी-1-एमिनोइंडन। दोनों चयापचय मार्ग साइटोक्रोम P-450 आश्रित हैं, और CYP1A2 रासगिलीन के चयापचय में शामिल प्रमुख आइसोनाइजाइम है।दवा मुख्य रूप से मूत्र में उत्सर्जित होती है (62.6%) और कुछ हद तक मल में (21.8%); 1% से कम रासगिलीन मूत्र में अपरिवर्तित होता है। T0.5 0.6-2 घंटे है।

मात्रा बनाने की विधि

मौखिक रूप से। वयस्क: 1 मिलीग्राम लेवोडोपा के साथ या बिना रोजाना। रोगियों के विशेष समूह। रासगिलीन का उपयोग गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में contraindicated है। मध्यम हेपेटिक हानि वाले रोगियों में दवा से बचा जाना चाहिए। हल्के यकृत हानि वाले रोगियों में रासगिलीन की शुरुआत करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए। यदि हल्के गांठदार दुर्बलता से मध्यम गंभीरता विकसित होती है, तो रासगिलीन को बंद कर देना चाहिए। बुजुर्गों के लिए खुराक को समायोजित करने की आवश्यकता नहीं है। गुर्दे की हानि वाले रोगियों में किसी विशेष सावधानी की आवश्यकता नहीं होती है। बच्चों और किशोरों में तैयारी की सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है; पार्किंसंस रोग के इलाज के लिए बच्चों और किशोरों में दवा का कोई उचित उपयोग नहीं है। देने का तरीका। दवा को भोजन के साथ या बिना लिया जा सकता है।

संकेत

अज्ञातहेतुक पार्किंसंस रोग के वयस्कों में मोनोथेरेपी (लेवोडोपा के बिना) या आसन्न चिकित्सा (लेवोडोपा के साथ) के रूप में, क्षयकारी प्रभाव के कारण उतार-चढ़ाव वाले लिवोडोपा प्रभावकारिता वाले रोगियों में उपचार।

मतभेद

सक्रिय पदार्थ के लिए या किसी भी excipients के लिए अतिसंवेदनशीलता। अन्य MAO अवरोधकों के साथ सहवर्ती उपचार (ओवर-द-काउंटर हर्बल दवाओं और सेंट जॉन पौधा जैसे तैयारी) या पेथीडीन सहित। रासगिलीन के विच्छेदन और MAO अवरोधकों या पेथिडीन के साथ उपचार की शुरुआत के बीच कम से कम 14 दिन बीतने चाहिए। गंभीर यकृत हानि।

एहतियात

रासगिलीन और फ्लुओक्सेटीन या फ्लुवोक्सामाइन के सहवर्ती उपयोग से बचा जाना चाहिए। कम से कम 5 सप्ताह फ्लुओसेटिन को बंद करने और रासगिलीन चिकित्सा की शुरुआत के बीच समाप्त होना चाहिए। रासगिलीन के विच्छेदन और फ्लुओक्सेटीन या फ़्लूवोक्सामाइन के साथ उपचार की शुरुआत के बीच कम से कम 14 दिन बीतने चाहिए। रासगिलीन और डेक्सट्रोमेथॉर्फ़ेन या सहानुभूति संबंधी एजेंटों जैसे कि नाक और मौखिक decongestants या एफेड्राइन या स्यूडोएफ़ेड्रिन युक्त एंटी-कोल्ड ड्रग्स के सहवर्ती उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है। रासगिलीन लेवोडोपा के प्रभाव को बढ़ाता है और इसलिए लेवोडोपा के दुष्प्रभाव तेज हो सकते हैं और पहले से मौजूद डिस्केनेसिया को तेज किया जा सकता है, और लेवोडोपा के प्रभाव में कमी से इन दुष्प्रभावों को कम किया जा सकता है। रासगिलीन और लेवोडोपा के सहवर्ती उपयोग के साथ एक एंटीहाइपरेटिव प्रभाव की सूचना दी गई है; पार्किंसंस रोग के मरीजों को विशेष रूप से मौजूदा गैट गड़बड़ी के कारण रक्तचाप को कम करने के अवांछनीय प्रभावों का खतरा होता है। रासगिलीन आपको दिन के दौरान नींद और सुस्ती महसूस कर सकता है, और आप कभी-कभी सामान्य दैनिक गतिविधियों के दौरान सो सकते हैं, खासकर जब अन्य डोपामिनर्जिक दवाओं के साथ प्रयोग किया जाता है; मरीजों को इसके बारे में सूचित किया जाना चाहिए। डोपामाइन एगोनिस्ट और / या अन्य डोपामिनर्जिक दवाओं के साथ इलाज किए गए रोगियों में आवेग नियंत्रण विकार हो सकते हैं। आवेग नियंत्रण विकारों के विकास के लिए मरीजों की नियमित रूप से निगरानी की जानी चाहिए। मरीजों और देखभाल करने वालों को आवेग नियंत्रण विकारों के व्यवहार संबंधी लक्षणों के बारे में सूचित किया जाना चाहिए जो कि रासगिलीन के साथ इलाज किए गए लोगों में देखे गए हैं, जिसमें मजबूरियों, घुसपैठ के विचारों, रोग संबंधी जुआ खेलने की लत, कामेच्छा में वृद्धि, हाइपरसेक्सुअलिटी, आवेगी व्यवहार, बाध्यकारी खर्च या अनर्गल खरीदारी शामिल हैं। रासगिलीन के साथ नैदानिक ​​परीक्षणों के दौरान मेलेनोमा की घटना को रासगिलीन के उपयोग के संभावित संबंध पर संदेह था। एकत्र की गई जानकारी से पता चलता है कि पार्किंसंस रोग, और किसी विशेष दवा का उपयोग नहीं, त्वचा कैंसर (विशेष रूप से मेलेनोमा नहीं) के बढ़ते जोखिम से जुड़ा हुआ है। किसी भी संदिग्ध त्वचा के घाव की जांच किसी विशेषज्ञ द्वारा की जानी चाहिए। हल्के यकृत हानि वाले रोगियों में रासगिलीन की शुरुआत करते समय सावधानी बरती जानी चाहिए। मध्यम हेपेटिक हानि वाले रोगियों में रसगिलिन से बचा जाना चाहिए। यदि हल्के गांठदार दुर्बलता से मध्यम गंभीरता विकसित होती है, तो रासगिलीन को बंद कर देना चाहिए।

अवांछनीय गतिविधि

मोनोथेरापी। बहुत आम: सिरदर्द। आम: इन्फ्लूएंजा, त्वचा कैंसर, ल्यूकोपेनिया, एलर्जी, अवसाद, मतिभ्रम, नेत्रश्लेष्मलाशोथ, चक्कर आना, एनजाइना, राइनाइटिस, पेट फूलना, जिल्द की सूजन, मस्कुलोस्केलेटल दर्द, गर्दन में दर्द, गठिया, पेशाब करने की इच्छा, बुखार खराब मूड। असामान्य: भूख में कमी, सेरेब्रोवास्कुलर दुर्घटना, मायोकार्डियल रोधगलन, vesiculo-bullous दाने। ज्ञात नहीं: आवेग नियंत्रण विकार, सेरोटोनिन सिंड्रोम, अत्यधिक दिन की नींद (ईडीएस) और अचानक नींद की शुरुआत (एसओएस) एपिसोड, उच्च रक्तचाप। सहायक उपचार। बहुत आम: डिस्केनेसिया। सामान्य: भूख में कमी, मतिभ्रम, असामान्य सपने, डिस्टोनिया, कार्पल टनल सिंड्रोम, संतुलन विकार, ऑर्थोस्टेटिक हाइपोटेंशन, पेट में दर्द, कब्ज, मितली, उल्टी, शुष्क मुंह, दाने, गठिया, गर्दन में दर्द, वजन में कमी, गिरावट । असामान्य: त्वचा मेलेनोमा, भ्रम, सेरेब्रोवास्कुलर दुर्घटना, एनजाइना पेक्टोरिस। ज्ञात नहीं: आवेग नियंत्रण विकार, सेरोटोनिन सिंड्रोम, अत्यधिक दिन की नींद और अचानक गिरने वाले नींद के एपिसोड, उच्च रक्तचाप। ऑर्थोस्टैटिक हाइपोटेंशन सबसे अधिक रासगिलीन चिकित्सा के पहले दो महीनों के दौरान होता है और आमतौर पर समय के साथ हल होता है। आंदोलनकारी, भ्रम, जकड़न, बुखार और क्लोनिक ट्विचिंग से जुड़े जीवन-धमकाने वाले सेरोटोनिन सिंड्रोम को रोगियों में एंटासिडेंट्स, मेपरिडीन, ट्रामैडोल, मेथाडोन या प्रोपोक्सीफीन को रासगिलीन के साथ लेने की सूचना मिली है। बढ़े हुए रक्तचाप के मामलों की रिपोर्ट की गई है, जिसमें टेरमाइन युक्त खाद्य पदार्थों की एक अज्ञात मात्रा को खाने के बाद उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट के दुर्लभ मामलों को शामिल किया गया है। विपणन के बाद के अनुभव में, एक रोगी में रसगिलिन और टेट्राहाइड्रोज़ोलिन हाइड्रोक्लोराइड लेने का एक मामला सामने आया, जो नेत्रहीन वैसलोकैस्ट्रिक्टर दवा है। घटना की अज्ञात आवृत्ति के साथ पोस्ट-मार्केटिंग सेटिंग में निम्नलिखित दुष्प्रभाव बताए गए हैं: जुनूनी व्यवहार, बाध्यकारी खरीदारी, पैथोलॉजिकल स्किन पिकिंग, डोपामाइन डिसर्गुलेशन सिंड्रोम, आवेग नियंत्रण विकार, आवेगी व्यवहार, क्लेप्टोमेनिया, चोरी, जुनूनी विचार, जुनूनी-बाध्यकारी विकार, स्टीरियोटाइपिंग, जुआ। जुए की लत, कामेच्छा में वृद्धि, हाइपरसेक्सुअलिटी, मनोवैज्ञानिक विकार, अनुचित यौन व्यवहार (आवेग नियंत्रण विकारों में से आधे का गंभीर रूप से मूल्यांकन किया गया था, केवल पृथक मामलों ने रिपोर्टिंग के समय तक हल नहीं किया)। पार्किंसंस रोग मतिभ्रम और भ्रम जैसे लक्षणों से जुड़ा हुआ है जो कि पार्किंसंस रोग के रोगियों में भी देखा गया है जो रासगिलीन के साथ इलाज करते हैं। घातक मेलेनोमा के मामलों की सूचना दी गई है, सभी को गंभीर बताया गया है।

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना

गर्भवती महिलाओं में रासगिलीन के उपयोग के कोई आंकड़े नहीं हैं। एहतियाती उपाय के रूप में, गर्भावस्था के दौरान रासगिलीन के उपयोग से बचना बेहतर होता है। रसगिलिन प्रोलैक्टिन के स्राव को रोकता है और इसलिए स्तनपान को बाधित कर सकता है। यह अज्ञात है कि क्या रासगिलीन मानव स्तन के दूध में उत्सर्जित होता है। स्तनपान कराने वाली महिलाओं को रासगिलीन देते समय सावधानी बरती जानी चाहिए। प्रीक्लिनिकल डेटा से संकेत मिलता है कि रासगिलीन प्रजनन क्षमता को प्रभावित नहीं करता है।

टिप्पणियाँ

सोनामोलेंस / अचानक नींद के एपिसोड दिखाने वाले रोगियों में, रासगिलीन का ड्राइव करने और मशीनों का उपयोग करने की क्षमता पर एक बड़ा प्रभाव हो सकता है - रोगियों को सावधानी बरतनी चाहिए। जिन रोगियों को रासगिलीन लेने से पहले किसी तरह की कमजोरी का अनुभव होता है, या जो रोगी रासगिलीन पर सोते हुए अचानक से गिरने और / या एपिसोड का अनुभव करते हैं, उन्हें सलाह दी जानी चाहिए कि वे ऐसी गतिविधियों में ड्राइव न करें या जहां व्यस्तता उन्हें गंभीर या गंभीर खतरे में डाल सकती है। चोट या मृत्यु (जैसे ऑपरेटिंग मशीनरी), जब तक वे परिचित नहीं हो जाते हैं कि रासगिलीन उनके मानसिक और / या मोटर फ़ंक्शन को कैसे प्रभावित करता है। यदि, उपचार के दौरान किसी भी समय, एक मरीज को हर रोज की गतिविधियों (जैसे टीवी देखना, यात्री के रूप में ड्राइविंग करना, आदि) के दौरान अचानक नींद आना या नींद का एक नया प्रकरण बढ़ जाता है, तो रोगी को संभावित खतरनाक गतिविधियों में भाग नहीं लेना चाहिए। मरीजों को रसगिलीन (जैसे कि सिप्रोफ्लोक्सासिन) के प्लाज्मा स्तर को बढ़ाने वाली दवाओं का सेवन करते समय, शामक, शराब और सीएनएस डिप्रेसेंट (जैसे बेंजोडायजेपाइन, एंटीसाइकोटिक्स और एंटीडिप्रेसेंट) के संभावित योगात्मक प्रभावों के बारे में चेतावनी दी जानी चाहिए। ।

सहभागिता

गैर-चयनात्मक MAO निषेध के जोखिम के कारण रासगिलीन को अन्य MAO इनहिबिटर (दवाओं और हर्बल तैयारियों सहित, डॉक्टर के पर्चे के साथ, जैसे सेंट जॉन वॉर्ट) के साथ contraindicated है। गंभीर दुष्प्रभावों के जोखिम के कारण, रासगिलीन और पेथिडीन के सह-प्रशासन को contraindicated है। रासगिलीन और सहानुभूति एजेंटों जैसे कि नाक और मौखिक decongestants या एफेड्रिन या स्यूडोफेड्राइन ठंड दवाओं के सहवर्ती प्रशासन की सिफारिश नहीं की जाती है। रासगिलीन और डेक्सट्रोमेथॉर्फ़ैन के सह-प्रशासन की सिफारिश नहीं की जाती है। रासगिलीन और फ्लुओक्सेटीन या फ्लुवोक्सामाइन के सहवर्ती उपयोग से बचा जाना चाहिए। रासगिलीन को निम्नलिखित अवसादरोधी खुराक के साथ प्रशासित करने की अनुमति दी जाती है: एमीट्रिप्टिलाइन, 50 mg / day, trazodone permitted 100 mg / day, citalopram mg 20 mg / day, seralraline permitted 100 mg / day और paroxetine permitted 30 mg / day। SSRIs, SNRIs, ट्राइसाइक्लिक और टेट्रासाइक्लिक एंटीडिप्रेसेंट्स और MAO इनहिबिटर्स के सहवर्ती प्रशासन के साथ गंभीर दुष्प्रभाव बताए गए हैं। रासगिलीन के साथ संयोजन में अवसादरोधी, मेपरिडीन, ट्रामैडोल, मेथाडोन या प्रोपोक्सीफीन लेने वाले रोगियों में आंदोलन, भ्रम, जकड़न, बुखार और मांसपेशी क्लोनिक आक्षेप के साथ जीवन-धमकी सेरोटोनिन सिंड्रोम की पोस्ट-मार्केटिंग रिपोर्टें आई हैं। रासगिलीन के एमएओ निरोधात्मक प्रभावों को देखते हुए, एंटीडिपेंटेंट्स को सावधानी के साथ प्रशासित किया जाना चाहिए। पार्किंसंस रोग के रोगियों में लेवोडोपा के साथ लंबे समय तक उपचार करने वाले सहायक चिकित्सा के रूप में, रासगिलीन निकासी पर लेवोडोपा उपचार का कोई नैदानिक ​​रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव नहीं था। CYP1A2 रासगिलीन के चयापचय के लिए जिम्मेदार प्रमुख एंजाइम है। रासगिलीन और सिप्रोफ्लोक्सासिन (CYP1A2 के एक अवरोधक) के सह-प्रशासन ने रासगिलीन के AUC को 83% बढ़ा दिया। रासगिलीन और थियोफिलाइन (एक CYP1A2 सब्सट्रेट) के सह-प्रशासन ने किसी भी दवा के फार्माकोकाइनेटिक्स को नहीं बदला। CYP1A2 के मजबूत अवरोधक रासगिलीन के प्लाज्मा एकाग्रता को बदल सकते हैं और उन्हें प्रशासित करते समय देखभाल की जानी चाहिए। चयापचय एंजाइम CYP1A2 के प्रेरण द्वारा धूम्रपान रोगियों में रासगिलीन की प्लाज्मा सांद्रता के कम होने का खतरा है। इन विट्रो अध्ययनों से पता चला है कि 1 मिलीग्राम / एमएल (एक एकाग्रता 160 गुना औसत मिलीग्राम 1 मिलीग्राम रासगिलीन की कई खुराक के बाद Cmax का मतलब है) की सांद्रता पर रासगिलीन: की गतिविधियों को बाधित नहीं किया: CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2D6 CYP3A4 और CYP4A। इन परिणामों से संकेत मिलता है कि रासगिलीन की चिकित्सीय सांद्रता इन एंजाइमों के सब्सट्रेट पर किसी भी नैदानिक ​​रूप से महत्वपूर्ण प्रभाव पैदा करने की संभावना नहीं है। रासगिलीन और एंटाकैपोन के सह-प्रशासन ने मौखिक रासगिलीन की निकासी में 28% की वृद्धि की। आहार की टाइरामाइन सामग्री को प्रतिबंधित किए बिना रसगिलीन का सुरक्षित रूप से उपयोग किया जा सकता है।

कीमत

रालगो, कीमत 100% PLN 46.98

तैयारी में पदार्थ होता है: रासगिलीन