Palexia

1 गोली पॉव। इसमें 50 मिलीग्राम, 75 मिलीग्राम या 100 मिलीग्राम टेपेंटाडोल (हाइड्रोक्लोराइड के रूप में) होता है। तैयारी में लैक्टोज होता है।

कार्य

एक अणु में एक दोहरी कार्रवाई के साथ एक मजबूत दर्द निवारक: io ओपिओइड रिसेप्टर पर एगोनिस्ट और नोरेपेनेफ्रिन रीप्टेक को रोकते हैं। फार्माकोलॉजिकली सक्रिय मेटाबोलाइट्स की भागीदारी के बिना, टेंटेंटैड सीधे एनाल्जेसिक प्रभाव पैदा करता है। यह nociceptive, neuropathic, visceral और सूजन दर्द का इलाज करने में प्रभावी है। व्यापक पहली पास चयापचय के कारण एकल खुराक (उपवास) के बाद पूर्ण जैव उपलब्धता लगभग 32% है। रक्त में टेपेंटाडोल की अधिकतम सांद्रता आमतौर पर लगभग 1.25 घंटे के बाद होती है। टेपेंटाडोल लगभग 20% में प्लाज्मा प्रोटीन से बंधा होता है। यह बड़े पैमाने पर उपापचयी (97%) है। प्रमुख चयापचय मार्ग ग्लूकोरोनिडेशन है; ग्लूकोरोनिडेशन प्रतिक्रिया को उत्प्रेरित करने वाला एंजाइम यूडीपी-ग्लुकुरोनील ट्रांसफ़ेज़ है - यूजीटी (मुख्य रूप से इसका आइसोफॉर्म यूजीटी 1 ए 6, यूजीटी 1 ए 9 और यूजीटी 2 बी 7)। यह भी, कुछ हद तक, साइटोक्रोम P450 प्रणाली द्वारा मेटाबोलाइज़ किया गया: CYP2C9 और CYP2C19 - से N-desmethylotapentadol (13%) और CYP2D6 - हाइड्रोपैटापेंटडॉल (2%) तक; ये व्युत्पन्न तब युग्मन प्रतिक्रिया से गुजरते हैं। चयापचयों में से कोई भी एनाल्जेसिक प्रभाव में योगदान नहीं करता है। दवा लगभग विशेष रूप से गुर्दे (99%) के माध्यम से चयापचयों के रूप में उत्सर्जित होती है। अंतिम T0.5 4 घंटे है। यकृत हानि के साथ रोगियों में बढ़ा हुआ एक्सपोजर (AUC) और टैपेंटडॉल का रक्त स्तर देखा गया है। टेपेंटाडोल ओ-ग्लुकुरोनाइड में वृद्धि हुई जोखिम (एयूसी) गुर्दे की हानि के रोगियों में देखा गया है।

मात्रा बनाने की विधि

मौखिक रूप से। वयस्क। खुराक की खुराक को रोगी के व्यक्तिगत दर्द, पिछले उपचार के अनुभव और रोगी की निगरानी करने की क्षमता की गंभीरता के अनुकूल होना चाहिए। अनुशंसित शुरुआती खुराक 1 टैबलेट है। प्रत्येक 4 - 6 घंटे में 50 मिलीग्राम टेपेंटाडोल प्रशासित किया जाता है। दर्द की तीव्रता और दर्द निवारक के उपयोग के साथ रोगी के पिछले अनुभव के आधार पर बड़ी प्रारंभिक खुराक आवश्यक हो सकती है। अगली खुराक को उपचार के पहले दिन प्रशासित किया जा सकता है, शुरुआती खुराक लेने के 1 घंटे बाद भी, अगर पर्याप्त दर्द कम नहीं हुआ है। उपचार और रखरखाव के पहले दिन 700 मिलीग्राम से अधिक टेपेनाडोल की कुल दैनिक खुराक 600 मिलीग्राम से अधिक दैनिक खुराक का अध्ययन नहीं किया गया है और इसलिए उनके उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है। फिल्म-लेपित गोलियां तीव्र दर्द से राहत के लिए उपयोग की जाती हैं। यदि रोगी को दीर्घकालिक उपचार प्राप्त करने और असहनीय साइड इफेक्ट होने की स्थिति में प्रभावी दर्द से राहत पाने के लिए यह प्रत्याशित या आवश्यक है, तो लंबे समय तक जारी गोलियों के साथ उपचार के लिए स्विच पर विचार किया जाना चाहिए। किसी भी रोगसूचक उपचार की तरह, टेंटेंटेडोल के साथ निरंतर उपचार की आवश्यकता का लगातार मूल्यांकन किया जाना चाहिए। जब एक मरीज को अब टेपरेंटॉल के साथ थेरेपी की आवश्यकता होती है, तो वापसी के लक्षणों को रोकने के लिए खुराक को धीरे-धीरे टेंपर करना उचित हो सकता है। रोगियों के विशेष समूह। गंभीर गुर्दे की कमी वाले रोगियों में दवा का अध्ययन नहीं किया गया है, इसलिए इस समूह में इसके उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है। मध्यम यकृत हानि वाले रोगियों में सावधानी बरतें। इन रोगियों में उपचार को सबसे कम संभव खुराक के साथ शुरू किया जाना चाहिए, जैसे कि फिल्म-लेपित टैबलेट के रूप में 50 मिलीग्राम टेपेंटाडोल को हर 8 घंटे में एक बार से अधिक बार लागू नहीं किया जाना चाहिए। उपचार की शुरुआत में, 150 मिलीग्राम से अधिक टेपेंटाडोल की दैनिक खुराक की सिफारिश नहीं की जाती है।डोजिंग अंतराल को छोटा या बढ़ाकर स्वीकार्य सहिष्णुता के साथ एनाल्जेसिक प्रभाव को बनाए रखते हुए आगे के उपचार को किया जाना चाहिए। गंभीर यकृत हानि वाले रोगियों में प्रभावकारिता का अध्ययन नहीं किया गया है और इसलिए इस समूह में उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है। 65 वर्ष से अधिक आयु के रोगियों में सावधानी बरती जानी चाहिए। देने का तरीका। गोलियां भोजन के साथ या बिना ली जा सकती हैं।

संकेत

वयस्कों में गंभीर मध्यम से गंभीर दर्द के उपचार के लिए जिसे केवल ओपिओइड एनाल्जेसिक के साथ पर्याप्त रूप से नियंत्रित किया जा सकता है।

मतभेद

टेपेंटडॉल या किसी भी एक्सपीरिएंस के लिए अतिसंवेदनशीलता। जिन स्थितियों में μ-opioid एगोनिस्ट को contraindicated किया जाता है, जिनमें शामिल हैं: महत्वपूर्ण श्वसन अवसाद (अप्राप्य कमरों में या पुनर्जीवन उपकरण की अनुपस्थिति में), तीव्र या गंभीर ब्रोन्कियल अस्थमा या हाइपरकेनिया। रुकावट या संदिग्ध आंत्र रुकावट। शराब, कृत्रिम निद्रावस्था, केंद्रीय अभिनय एनाल्जेसिक या साइकोएक्टिव पदार्थों के साथ तीव्र नशा।

एहतियात

दवा लेने वाले सभी रोगियों को दुर्व्यवहार और निर्भरता के संकेतों के लिए सावधानीपूर्वक निगरानी की जानी चाहिए। रोगियों में टैनेंटैडॉल का उपयोग करने की सिफारिश नहीं की जाती है: बढ़े हुए इंट्राकैनायल दबाव, बिगड़ा हुआ चेतना या कोमा के लक्षणों के साथ (कार्बन डाइऑक्साइड प्रतिधारण के इंट्राकैनायल प्रभाव के लिए इन रोगियों की संवेदनशीलता में वृद्धि); बरामदगी के इतिहास के साथ या बरामदगी का एक बढ़ा जोखिम के साथ; गंभीर गुर्दे की हानि के साथ; गंभीर यकृत हानि के साथ। रोगियों में सावधानी बरतें: मध्यम यकृत हानि के साथ, विशेष रूप से चिकित्सा की शुरुआत में (टेपेंटाडोल के लिए प्रणालीगत जोखिम में वृद्धि); सिर की चोट के बाद और ब्रेन ट्यूमर के साथ; पित्त पथ के रोगों के साथ, जिसमें तीव्र अग्नाशयशोथ शामिल है (टेंटेंटैडल ओडडी की ऐंठन पैदा कर सकता है); बिगड़ा श्वसन समारोह के साथ (श्वसन अवसाद का खतरा बढ़ जाता है; दर्द के लिए एक वैकल्पिक μ-opioid एगोनिस्ट के उपयोग पर विचार किया जाना चाहिए; इन रोगियों में, दवा का उपयोग केवल न्यूनतम संभव प्रभावी खुराक पर सख्त चिकित्सा पर्यवेक्षण के तहत किया जाना चाहिए)। टेपेंटाडोल का उपयोग μ-agonist-antagonist गुण (जैसे pentazocine, nalbuphine) या आंशिक μ-opioid agonists (उदा। Buprenorphine) के साथ दवाओं के साथ सावधानी के साथ किया जाना चाहिए। ओपिओयड निर्भरता, वैकल्पिक उपचार के विकल्प के इलाज के लिए बुप्रेनॉर्फिन का उपयोग करने वाले रोगियों में, ब्यूप्रेनोर्फिन के अस्थायी बंद होने पर विचार किया जाना चाहिए, अगर पूर्ण μ-opioid एगोनिस्ट (टेपेंटैडोल) का उपयोग तीव्र दर्द की उपस्थिति में आवश्यक हो जाता है। जब एक पूर्ण μ-opioid एगोनिस्ट का प्रयोग ब्यूप्रेनोर्फिन के साथ किया जाता है, तो फुल एगोनिस्ट की खुराक को बढ़ाया जा सकता है और रोगी को श्वसन अवसाद जैसे प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं के लिए लगातार निगरानी की जा सकती है। 18 वर्ष से कम उम्र के बच्चों और किशोरों में सुरक्षा और प्रभावकारिता स्थापित नहीं की गई है और इसलिए इस रोगी समूह में इसके उपयोग की सिफारिश नहीं की जाती है। लैक्टोज की सामग्री के कारण, दवा को गैलेक्टोज असहिष्णुता की दुर्लभ वंशानुगत समस्याओं, लैप लैक्टेज की कमी या ग्लूकोज-गैलेक्टोज के malabsorption के साथ रोगियों में इस्तेमाल नहीं किया जाना चाहिए।

अवांछनीय गतिविधि

बहुत आम: चक्कर आना, किसी दिन, सिरदर्द, मतली, उल्टी। आम: भूख, चिंता, भ्रम की स्थिति, मतिभ्रम, नींद की गड़बड़ी, असामान्य सपने, कंपकंपी, निस्तब्धता, कब्ज, दस्त, अपच, सूखा मुंह, प्रुरिटस, पसीना, दाने, मांसपेशियों में ऐंठन, अस्थानिया, थकान , आपके शरीर का तापमान परिवर्तन महसूस कर रहा है। असामान्य: उदास मन, भ्रम, आंदोलन, घबराहट, बेचैनी, व्यग्र मनोदशा, ध्यान में गड़बड़ी, स्मृति क्षीणता, आसन्न पतन, बेहोश करना, गतिभंग, अरुचि, हाइपोएस्थेसिया, पैराएस्टीसिया, अनैच्छिक मांसपेशी संकुचन, दृश्य अशांति, बढ़ी हुई लय। हृदय गति, धड़कन, रक्तचाप में कमी, श्वसन अवसाद, ऑक्सीजन संतृप्ति में कमी, डिस्पेनिया, पेट की गड़बड़ी, पित्ती, विकारों विकार, परागकुरिया, वापसी सिंड्रोम, शोफ, असामान्य लग रहा है, लग रहा है, चिड़चिड़ापन, आराम महसूस कर रही है। दुर्लभ: दवा अतिसंवेदनशीलता, असामान्य सोच, बरामदगी, चेतना गड़बड़ी, असामान्य समन्वय, हृदय गति में कमी, असामान्य गैस्ट्रिक खाली करना। पुरानी पीड़ा वाले रोगियों में आत्महत्या के विचार और आत्महत्या का जोखिम अधिक होता है, और जिन पदार्थों का मोनोएम्नाजिक प्रणाली पर एक स्पष्ट प्रभाव होता है, अवसाद के रोगियों में आत्महत्या के बढ़ते जोखिम के साथ जुड़ा हुआ है, विशेष रूप से उपचार की शुरुआत में (हालांकि, वहाँ वृद्धि के जोखिम का कोई सबूत नहीं है) tapentadol)।

गर्भावस्था और दुद्ध निकालना

गर्भावस्था के दौरान उपयोग न करें जब तक कि टेपेंटडोल का लाभ भ्रूण के लिए जोखिम से अधिक न हो (प्रसव के बाद के विकास पर प्रभाव तब देखा गया था जब मातृ खुराक को उन स्तरों पर प्रशासित किया गया था जो किसी भी दुष्प्रभाव का कारण नहीं थे)। यह प्रसव के दौरान और तुरंत पहले उपयोग करने की अनुशंसा नहीं की जाती है। नवजात शिशुओं जिनकी माताओं ने टेंटेंटैडोल लिया है, उन्हें श्वसन अवसाद के लिए निगरानी की जानी चाहिए। स्तनपान के दौरान उपयोग न करें (दवा स्तन के दूध में पारित हो सकती है, स्तनपान कराने वाले शिशुओं को बाहर रखा जा सकता है)।

टिप्पणियाँ

दवा को ड्राइव करने और उपयोग करने की क्षमता पर दवा का एक महत्वपूर्ण प्रभाव हो सकता है, विशेष रूप से उपचार की शुरुआत में, प्रत्येक खुराक बदलने के बाद और जब शराब या शामक के साथ प्रयोग किया जाता है।

सहभागिता

बेंज़ोडायज़ेपींस, बार्बिटूरेट्स और ओपिओइड (दर्द निवारक, खांसी को दबाने वाले या प्रतिस्थापन दवाओं सहित) में टैपेंटाडोल के साथ उपयोग करने पर श्वसन अवसाद का खतरा बढ़ सकता है। सीएनएस डिप्रेसेंट, उदा। बेंजोडायजेपाइन, एंटिप्सिकोटिक्स, हिस्टामाइन एच 1 एंटीजन, ओपिओइड, अल्कोहल टैनेंटाडोल के शामक प्रभाव को बढ़ा सकता है और ध्यान केंद्रित करने की क्षमता को क्षीण कर सकता है। जब टेपेंटैडॉल का उपयोग दवाओं के साथ किया जाता है जो श्वसन केंद्र और / या सीएनएस को दबाते हैं, तो एक या दोनों दवाओं की खुराक में कमी पर विचार किया जाना चाहिए। टेपेंटाडोल का उपयोग μ-agonist-antagonist गुण (जैसे pentazocine, nalbuphine) या आंशिक μ-opioid agonists (उदा। Buprenorphine) के साथ दवाओं के साथ सावधानी के साथ किया जाना चाहिए। सेरोटोनिन सिंड्रोम के लक्षण (भ्रम, आंदोलन, बुखार, पसीना, गतिभंग, अतिवृद्धि, मायोक्लोनस और दस्त) तब हो सकते हैं जब टेपेंटाडोल को सेरोटोनर्जिक गुणों वाली दवाओं के साथ एक साथ प्रयोग किया जाता है (चयनात्मक सेरोटोनिन रीपटेक अवरोधक - एसएसआरआई सहित); सेरोटोनर्जिक दवाओं की वापसी आमतौर पर तेजी से सुधार लाती है। यूडीपी-ग्लुकुरोनील ट्रांसफ़ेज़ (टेपेंटैडोल के चयापचय को उत्प्रेरित करने वाला एंजाइम) के मजबूत अवरोधक, झुकाव। केटोकोनाज़ोल, फ्लुकोनाज़ोल, मेकोलोफ़ेमिक एसिड से टेपेंटाडोल (एयूसी) के लिए प्रणालीगत जोखिम बढ़ सकता है। रिफैम्पिसिन, फेनोबार्बिटल, सेंट जॉन पौधा (हाइपरिकम पेर्फेटम) सहित मेटाबोलाइजिंग एंजाइमों के मजबूत संकेतक, टैपेंटाडोल की प्रभावशीलता को कम कर सकते हैं; उन्हें रोकते समय, साइड इफेक्ट का खतरा बढ़ जाता है। Synent में norepinephrine की एकाग्रता में वृद्धि के संभावित प्रभाव के कारण, टेनटैडॉल का उपयोग MAO अवरोधकों के साथ और उनके बंद होने के 14 दिनों के भीतर नहीं किया जाना चाहिए, जिससे उच्च रक्तचाप से ग्रस्त संकट जैसे हृदय संबंधी विकार हो सकते हैं।

तैयारी में पदार्थ होता है: टैपरेंटडोल