एंटीकोआगुलंट्स (एंटीकोआगुलंट्स): संकेत, मतभेद, प्रकार

एंटीकोआगुलंट्स या एंटीकोआगुलंट्स, ड्रग्स का एक बड़ा समूह है जिसका मुख्य कार्य रक्त के थक्के बनने की प्रक्रिया को धीमा करना है। यह एक ऐसी प्रक्रिया है जो ऊतक क्षति और पोत व्यवधान के साथ रक्त की हानि को रोकती है। एंटीकोआगुलंट्स के उपयोग के लिए संकेत और मतभेद क्या हैं और कौन से दुष्प्रभाव हो सकते हैं, इसकी जांच करें। एंटीकोआगुलंट्स की विविधता के बारे में जानें।

विषय - सूची

1. एंटीकोआगुलंट्स (एंटीकोआगुलंट्स): संकेत
2. एंटीकोआगुलंट्स (एंटीकोआगुलंट्स): मतभेद
3. रक्त जमावट का तंत्र (कैस्केड)
4. एंटीकोआगुलंट्स (एंटीकोआगुलंट्स): प्रकार
• विटामिन के विरोधी
• ड्रग्स जो अप्रत्यक्ष रूप से थ्रोम्बिन की गतिविधि को रोकते हैं
• मौखिक प्रत्यक्ष कारक Xa अवरोधक
• ड्रग्स जो सीधे थ्रोम्बिन गतिविधि को रोकते हैं

एंटीकोआगुलंट्स (एंटीकोआगुलंट्स), जिसका कार्य रक्त के थक्के को रोकना है, मुख्य रूप से थ्रोम्बोम्बोलिज़्म को रोकने और इलाज करने के लिए उपयोग किया जाता है, जटिलताएं जो आलिंद फ़िब्रिलेशन के दौरान विकसित हो सकती हैं, साथ ही जन्मजात रक्त के थक्के विकारों के उपचार में भी हो सकती हैं।

एंटीकोआगुलंट्स (एंटीकोआगुलंट्स): संकेत

रक्त के थक्के को रोकने वाली दवाओं के उपयोग के मुख्य संकेत निम्न हैं:

• शिरापरक थ्रोम्बोइम्बोलिज्म (फेफड़े का एम्बोलिज्म, डीप वेन थ्रॉम्बोसिस) की प्रोफीलैक्सिस और अस्पताल में भर्ती, लंबे समय तक डूबे हुए मरीजों (जैसे कि एक गंभीर नैदानिक ​​स्थिति में बुजुर्ग, बेहोश मरीज, एक प्लास्टर कास्ट पहने हुए), व्यापक सर्जरी के बाद और पीड़ित से इसकी जटिलताओं। कैंसर के कारण
  
  
• अलिंद के साथ रोगियों में इस्केमिक स्ट्रोक और घनास्त्रता की रोकथाम, साथ ही हृदय शल्य चिकित्सा के दौरान, कृत्रिम हृदय वाल्वों का आरोपण सहित
  
  
• थ्रोम्बोफिलिया, जो थक्के के गठन की एक बढ़ी हुई प्रवृत्ति की विशेषता जमावट प्रणाली का एक जन्मजात विकार है। यह दूसरों के साथ, लोगों में, जमावट कारकों और सह-कारकों की एकाग्रता में एक विरासत में वृद्धि हुई है, हाइपरहोमोसिस्टीनमिया, एंटीथ्रोमबिन और प्रोटीन सी की जन्मजात कमी (और मानव शरीर में प्राकृतिक थक्कारोधी) हैं, साथ ही रक्त जमावट कारक वी लेडेन प्रकार V का एक आनुवंशिक उत्परिवर्तन।
  
  
• एंटीफॉस्फोलिपिड सिंड्रोम की चिकित्सा (जिसे एंटिकार्डिओलिपिन सिंड्रोम के रूप में भी जाना जाता है)।एंटीफॉस्फोलिपिड सिंड्रोम अज्ञात एटियलजि का एक ऑटोइम्यून रोग है जिसमें एंटीफॉस्फोलिपिड एंटीबॉडी की उपस्थिति होती है। यह बीमारी पुरुषों की तुलना में महिलाओं में अधिक आम है। यह आवर्तक गर्भपात और गर्भावस्था को बनाए रखने में कठिनाइयों के रूप में संवहनी घनास्त्रता और प्रसूति संबंधी जटिलताओं का कारण बनता है।

एंटीकोआगुलंट्स (एंटीकोआगुलंट्स): मतभेद

ड्रग्स जो रक्त के थक्के को रोकते हैं, उन्हें नजदीकी चिकित्सा पर्यवेक्षण के तहत लिया जाना चाहिए। Contraindications के दो समूह हैं, निरपेक्ष और सापेक्ष, जो एक डॉक्टर द्वारा एक पर्चे जारी करने और चिकित्सा शुरू करने से पहले ध्यान में रखा जाना चाहिए।

पूर्ण मतभेद

• सक्रिय रूप से महत्वपूर्ण रक्तस्राव
• ताजा इंट्राक्रैनील रक्तस्राव
• सहज या अभिघातजन्य सबराचोनोइड रक्तस्राव
• वंशानुगत या अधिग्रहित रक्तस्रावी प्रवणता
• दवा के लिए अतिसंवेदनशीलता

रिश्तेदार मतभेद

• गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रोग रक्तस्राव के एक उच्च जोखिम (विशेष रूप से ग्रहणी और पेट के पेप्टिक अल्सर) और गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल रक्तस्राव के लक्षणों के साथ जुड़े
• रोगसूचक पोर्टल उच्च रक्तचाप
• उन्नत जिगर की विफलता; और गुर्दे की विफलता
• खराब नियंत्रित धमनी उच्च रक्तचाप (> 200 / 110mmHg)
• एक ब्रेन ट्यूमर
• मस्तिष्क, रीढ़ की हड्डी और दृष्टि के अंग की सर्जरी के तुरंत बाद स्थिति
• महाधमनी विच्छेदन
• सर्जरी के बाद 24 घंटे तक, अंग बायोप्सी या धमनी पंचर
• नैदानिक ​​या चिकित्सीय काठ का पंचर (24 घंटों के भीतर)
• मधुमेह संबंधी रेटिनोपैथी
• तीव्र पेरिकार्डिटिस
• हेपरिन-आश्रित प्रतिरक्षा थ्रोम्बोसाइटोपेनिया (HIT)
• गर्भावस्था (मौखिक विटामिन K अवरोधक टेराटोजेनिक हैं!)

रक्त जमावट का तंत्र (कैस्केड)

प्लेटलेट्स की सक्रियता (उनकी सतह पर विभिन्न रिसेप्टर्स की उत्तेजना के प्रभाव के तहत), प्लाज्मा कारक और संवहनी कारकों के परिणामस्वरूप रक्त जमावट की प्रक्रिया होती है।

रक्त जमावट प्रक्रिया शुरू करने वाले दो बुनियादी तंत्र हैं: अतिरिक्त और संवहनी।

कई जमावट कारकों की भागीदारी के साथ, जो कैस्केड प्रोटेक्टिक प्रतिक्रियाओं की एक श्रृंखला में भाग लेते हैं और एक निष्क्रिय रूप से एक सक्रिय प्रोटीज (जैसे निष्क्रिय कारक VIII से सक्रिय कारक VIIIa) में परिवर्तित होते हैं, प्रोथ्रोम्बिन अंत में थ्रोम्बिन (सक्रिय कारक Xa के प्रभाव में) में परिवर्तित हो जाते हैं।

परिणामस्वरूप थ्रोम्बिन एक एंजाइम है जो रक्त के थक्के में एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है। यह कारण है कि न केवल घुलनशील फाइब्रिनोजेन अघुलनशील फाइब्रिन (यानी फाइब्रिन) का उत्पादन करता है और एक थक्का बनाता है, बल्कि कई थक्के कारकों को भी सक्रिय करता है। थ्रोम्बिन की कार्रवाई अंतर्जात एंटीकोआगुलेंट एंटीथ्रोमबिन द्वारा बाधित होती है।

एंटीकोआगुलंट्स (एंटीकोआगुलंट्स): प्रकार

एंटी-क्लॉटिंग दवाओं को वर्गीकृत करने के कई तरीके हैं। वे अक्सर प्रशासन के मार्ग (मौखिक, अंतःशिरा और चमड़े के नीचे की तैयारी), कार्रवाई के तंत्र और जिस उद्देश्य के लिए उपयोग किए जाते हैं, उसके अनुसार विभाजित होते हैं।

ड्रग्स के 4 मुख्य समूह हैं जो रक्त के थक्के को रोकते हैं: विटामिन के विरोधी, ड्रग्स अप्रत्यक्ष रूप से थ्रोम्बिन गतिविधि को रोकते हैं, ड्रग्स सीधे थ्रोम्बिन गतिविधि को रोकते हैं और ड्रग्स सीधे जमावट कारक Xa की गतिविधि को रोकते हैं।

1. विटामिन K प्रतिपक्षी

विटामिन K प्रतिपक्षी के समूह से संबंधित दवाओं में, एसिनोकोमोरोल और वारफारिन प्रतिष्ठित हैं। यह उल्लेखनीय है कि वारफारिन दुनिया भर में रोगियों द्वारा सबसे अधिक इस्तेमाल किया जाने वाला एंटीकोआगुलंट्स में से एक है।

• विटामिन के विरोधी - कार्रवाई का तंत्र

विटामिन के जिगर में रक्त के थक्के कारकों के संश्लेषण के लिए आवश्यक है। जब विटामिन के प्रतिपक्षी का उपयोग किया जाता है, तो परिणामस्वरूप रक्त जमावट कारक (कारक II, VII, IX, X और प्रोटीन C और S) पूर्ण मूल्य के नहीं होते हैं और जमावट प्रक्रिया को सक्रिय नहीं करते हैं।

• विटामिन के विरोधी - प्रशासन का मार्ग

एसेनकौमरोल और वारफारिन दोनों ऐसी दवाएं हैं जिन्हें मौखिक रूप से प्रशासित किया जाता है।

• विटामिन के प्रतिपक्षी - एकेनोकौमरोल और वारफेरिन के बीच मुख्य अंतर

एकेनोकौमरोल और वारफारिन के बीच बुनियादी अंतर वह समय है जिसके बाद ड्रग्स रक्त में अधिकतम सांद्रता में पहुंच जाते हैं (एकेनोकौमरोल 2-3 एच, वारफारिन 1.5 एच) और उनके जैविक अर्ध-जीवन (एसीनोकौमरोल 8-10 एच, वॉर्फरिन 36-42h)।

• विटामिन के विरोधी - प्रशासन के लिए संकेत

विटामिन K प्रतिपक्षी मूल औषध हैं जिनका उपयोग थ्रंबोम्बोलिज्म विकसित करने के लिए एक बढ़ी हुई फुर्ती के साथ रोगियों में किया जाता है, आलिंद फिब्रिलेशन से पीड़ित (धमनी एम्बोलिज्म का प्रोफिलैक्सिस), कृत्रिम हृदय वाल्व के साथ, और मायोकार्डियल रोधगलन की एक माध्यमिक रोकथाम के रूप में भी।

हालांकि, थ्रोम्बोइम्बोलिज़्म के उपचार में, रोगियों को शुरू में कार्रवाई की तीव्र शुरुआत के कारण हेपरिन दिया जाता है, और उपचार के निरंतरता के रूप में विटामिन के विरोधी कुछ दिनों के बाद ही उपयोग किया जाता है।

• विटामिन के प्रतिपक्षी - रक्त जमावट मापदंडों की निगरानी

रक्त के लगातार प्रयोगशाला परीक्षण और जमावट मापदंडों की निगरानी (ठीक प्रोथ्रोम्बिन समय (पीटी)) को INR के रूप में व्यक्त किया जाता है, अर्थात अंतर्राष्ट्रीय सामान्यीकृत अनुपात (INR) बहुत महत्वपूर्ण है।

दवा की सही खुराक का चयन करना कोई सरल काम नहीं है और इसके लिए प्रत्येक रोगी को अलग-अलग दृष्टिकोण की आवश्यकता होती है।

रोगी के स्वास्थ्य और नैदानिक ​​स्थिति के आधार पर, थ्रोम्बोटिक रोगों की रोकथाम और उपचार में अनुशंसित INR मान 2-3 है।

उच्च INR मानों को बनाए रखना (2.5-3.5 की सीमा में) घनास्त्रता के जोखिम वाले कारकों (जैसे कि कृत्रिम हृदय वाल्वों के साथ) में रोगियों में अनुशंसित है।

यह भी ध्यान दिया जाना चाहिए कि वारफेरिन की कार्रवाई को कई दवाओं और खाद्य पदार्थों द्वारा संशोधित किया गया है। फिर दवा की खुराक, प्रयोगशाला मापदंडों की लगातार निगरानी और रक्त के थक्के समय की सावधानीपूर्वक निगरानी को बदलना आवश्यक है।

वॉर्फरिन की क्रिया को बदलने वाले पदार्थों में शामिल नहीं हैं, लेकिन पैरासिटामोल, इथेनॉल, बेंजोडायजेपाइन, ओपिओइड और अधिकांश एंटीबायोटिक्स तक सीमित नहीं हैं।

• विटामिन K प्रतिपक्षी - दुष्प्रभाव

विटामिन K प्रतिपक्षी का उपयोग करते हुए रोगियों में देखी गई जटिलताओं में रक्तस्राव, एलर्जी प्रतिक्रियाएं, गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल शिकायतें, त्वचा परिगलन, इस्केमिक हृदय परिगलन, बैंगनी पैर सिंड्रोम, बालों का झड़ना और (या लंबे समय तक, दर्दनाक निर्माण) शामिल हैं।

यह याद रखने योग्य है कि वॉर्फरिन और एसेनोउमोरोल दोनों को किसी भी परिस्थिति में गर्भवती महिलाओं द्वारा नहीं लिया जा सकता है, क्योंकि वे टेराटोजेनिक प्रभाव दिखाते हैं। ये ड्रग्स हैं जो नाल को पार करते हैं और भ्रूण में रक्तस्राव का कारण बन सकते हैं, साथ ही बच्चे की हड्डियों की संरचना से संबंधित गंभीर जन्म दोष भी हो सकते हैं!

• विटामिन के विरोधी - अतिदेय

रक्तस्राव के बिना बहुत अधिक दवा का उपयोग करने के मामले में, यह आमतौर पर दवा की खुराक को कम करने के लिए या अस्थायी रूप से इसे लेना बंद कर देता है।

हालांकि, रक्तस्राव की स्थिति में, न केवल तैयारी का उपयोग बंद कर दिया जाना चाहिए, बल्कि कभी-कभी मौखिक या अंतःशिरा प्रशासन भी होता है विटामिन के की तैयारी, हौसले से जमे हुए प्लाज्मा (रक्त जमावट कारकों में समृद्ध), प्रोथ्रोबिन कॉम्प्लेक्स या पुनः संयोजक जमावट कारक VIIa का ध्यान केंद्रित करता है।

2. ड्रग्स अप्रत्यक्ष रूप से थ्रोम्बिन की गतिविधि को रोकते हैं

एंटीकोआगुलंट्स जो थ्रोम्बिन गतिविधि को बाधित करके कार्य करते हैं, उनमें अव्यवस्थित हेपरिन, कम आणविक भार हेपरिन और फोंडापैरिनक्स शामिल हैं।

ए) अप्रभावित हेपरिन

• अप्रभावित हेपरिन - क्रिया का तंत्र

हेपरिन एक दवा है जो एंटीथ्रोमबिन की कार्रवाई को बढ़ाकर काम करती है (यह एक प्राकृतिक थक्के अवरोधक है जो थ्रोम्बिन और जमावट कारक Xa को निष्क्रिय करता है)। साथ में, वे हेपरिन-एंटीथ्रॉम्बिन कॉम्प्लेक्स बनाते हैं, जो न केवल थ्रोम्बिन के प्रोकोएग्युलेटरी प्रभाव को बेअसर करता है, बल्कि अन्य जमावट कारक (कारक IXa, Xa, XIa और XIIa) को भी प्रभावित करता है।

• अप्रभावित हेपरिन - प्रशासन का मार्ग

हेपरिन को चमड़े के नीचे, अंतःशिरा या शीर्ष रूप से (मलहम, जैल और क्रीम के रूप में) प्रशासित किया जाता है। हेमेटोमा के जोखिम के कारण, इसे इंट्रामस्क्युलर रूप से प्रशासित नहीं किया जाना चाहिए।

• अप्रभावित हेपरिन - रक्त जमावट मापदंडों की निगरानी

हेपरिन के थक्कारोधी प्रभाव का मूल्यांकन प्रयोगशाला रक्त परीक्षण के परिणामों के आधार पर किया जाता है, अर्थात् सक्रिय आंशिक थ्रोम्बोप्लास्टिन समय (एपीटीटी)।

डॉक्टर प्रत्येक रोगी के लिए व्यक्तिगत रूप से दवा की खुराक का चयन करता है और उसकी नैदानिक ​​स्थिति पर निर्भर करता है। हेपरिन लेने वाले रोगियों में संदर्भ एपीटीटी मान 1.5-2.5 की सीमा में होना चाहिए।

• अप्रभावित हेपरिन - संकेत

इसके मजबूत एंटीकोआगुलेंट प्रभाव के कारण, अनियंत्रित हेपरिन का उपयोग रक्त के थक्के बनने और रक्त वाहिकाओं के प्रतिस्थापन के दौरान रक्त के थक्के बनने या प्लास्मफेरेसिस को रोकने के लिए किया जाता है, एक कृत्रिम गुर्दे के साथ डायलिसिस में, पर्क्यूटेनस कोरोनरी इंटरवेंशन (पीसीआई) से गुजरने वाले रोगियों में। , साथ ही मायोकार्डियल रोधगलन के तीव्र चरण में।

निचले अंगों और कोमल ऊतक की चोटों के वैरिकाज़ नसों के उपचार में सतही थ्रोम्बोफ्लिबिटिस के मामले में स्थानीय आवेदन के लिए मरहम और क्रीम के रूप में हेपरिन का उपयोग किया जाता है।

• अप्रभावित हेपरिन - साइड इफेक्ट्स

अव्यवस्थित हेपरिन का उपयोग करते हुए रोगियों में देखी गई जटिलताओं में रक्तस्राव, एलर्जी, बालों का झड़ना (और प्रतिवर्ती खालित्य), त्वचा परिगलन और ऑस्टियोपोरोसिस शामिल हैं। अनियंत्रित हेपरिन के दुष्प्रभावों में से एक हेपरिन-प्रेरित थ्रोम्बोसाइटोपेनिया (एचईटी) है, दो प्रकार के रोग हैं:

• हिट टाइप 1 का निदान लगभग 15% रोगियों में हेपरिन लेने से होता है। यह उपयोग के पहले 2-4 दिनों के भीतर विकसित होता है और अक्सर रक्त थ्रोम्बोसाइट्स (25% से कम) में मामूली कमी से जुड़ा होता है। ऐसे मामले में, हेपरिन के साथ थक्कारोधी उपचार को बंद करना आवश्यक नहीं है, और प्लेटलेट की गिनती अनायास वापस सामान्य हो जाती है। कोई नैदानिक ​​क्रम नहीं हैं।
  
  
• हिट टाइप 2 का निदान हेपरिन लेने वाले लगभग 3% रोगियों में किया जाता है और आमतौर पर इसका उपयोग करने के 4-10 दिनों के बाद विकसित होता है। रोग प्लेटलेट्स से जारी कारक के खिलाफ एंटीबॉडी के कारण होता है। प्लेटलेट एग्रीगेट्स जो कि फॉर्म जल्दी से रक्त से निकाल दिए जाते हैं, क्षणिक थ्रोम्बोसाइटोपेनिया की ओर ले जाते हैं। दूसरी ओर एचआईटी टाइप 2, थ्रोबिन के बढ़ने के कारण शिरापरक या धमनी घनास्त्रता के जोखिम से जुड़ा हुआ है। ये परिणाम HIT के साथ 30-75% रोगियों में विकसित होते हैं!

इस कारण से, हेपरिन लेने वाले सभी रोगियों को लगातार थ्रोम्बोसाइट (प्लेटलेट) की निगरानी की निगरानी होनी चाहिए। एचआईटी की स्थिति में, अव्यवस्थित हेपरिन के प्रशासन को तुरंत रोक दिया जाना चाहिए और एंटीकोआगुलंट को शुरू किया जाना चाहिए, जिसका तंत्र सीधे थ्रोम्बिन को बेअसर करना है।

• अप्रभावित हेपरिन - मतभेद

हेपरिन थ्रोम्बोसाइटोपेनिया (एचईटी), दवा अतिसंवेदनशीलता, सक्रिय रक्तस्राव, रक्त जमावट विकारों (हीमोफिलिया, गंभीर थ्रोम्बोसाइटोपेनिया, पुरपुरा), गंभीर उच्च रक्तचाप, इंट्राक्रानियल हेमेटोमा, संक्रामक एंडोकारडिटिस, सक्रिय तपेदिक के साथ निदान किए गए रोगियों में अनियंत्रित हेपरिन का उपयोग नहीं किया जाना चाहिए। रक्तस्राव के जोखिम में जठरांत्र संबंधी मार्ग (विशेष रूप से पेट और ग्रहणी के पेप्टिक अल्सर)।

अनियंत्रित हेपरिन को गुर्दे या यकृत अपर्याप्तता वाले लोगों के साथ-साथ गर्भवती महिलाओं को नहीं दिया जाना चाहिए, जब तक कि स्पष्ट संकेत न हों और रोगी की स्वास्थ्य स्थिति इसकी अनुमति न दे।

जो लोग हेपरिन ले रहे हैं और जिनकी हाल ही में सर्जरी हुई है (विशेषकर केंद्रीय तंत्रिका तंत्र से) या आंखों की सर्जरी, अंग की बायोप्सी और काठ का पंचर सतर्क होना चाहिए और अक्सर थक्का जमाने के लिए जाँच की जानी चाहिए।

• अप्रभावित हेपरिन - ओवरडोज

दवा की बहुत अधिक खुराक लेने और रक्तस्राव होने की स्थिति में, तैयारी का उपयोग बंद कर दिया जाना चाहिए और रोगी को एक विशिष्ट अपघटित हेपरिन प्रतिपक्षी, जैसे कि प्रोटामाइन सल्फेट दिया जाना चाहिए। यह हेपरिन के साथ मिलकर एक जटिल रूप बनाता है जो थक्कारोधी गतिविधि से रहित होता है।

बी) कम आणविक भार हेपरिन

कम आणविक-वजन वाले हेपरिन एंटी-क्लॉटिंग दवाओं में से हैं जो कारक Xa को बेअसर करके कार्य करते हैं। उनमें से, एनोक्सापारिन, नाद्रोपेरिन और डेल्टेपैरिन हैं।

• कम आणविक भार हेपरिन - तंत्र क्रिया

कम आणविक-वजन वाले हेपरिन अप्रभावित हेपरिन के लिए कार्रवाई का एक समान तंत्र दिखाते हैं, अर्थात वे एंटीथ्रॉम्बिन अणु से बांधते हैं, लेकिन वे कारक एक्सए को अधिक दृढ़ता से रोकते हैं और थ्रोम्बिन को कम निष्क्रिय करते हैं। इसके अलावा, कम आणविक भार हेपरिन कम आणविक वजन हेपरिन की तुलना में कार्रवाई की एक लंबी अवधि है।

• कम आणविक भार हेपरिन - प्रशासन का मार्ग

कम आणविक भार वाले हेपरिन को चमड़े के नीचे प्रशासित किया जाता है।

• कम आणविक भार हेपरिन - रक्त जमावट मापदंडों की निगरानी

सामान्य गुर्दा समारोह वाले रोगियों में कम आणविक भार वाले हेपरिन का उपयोग करने के मामले में, रक्त जमावट मापदंडों के साथ-साथ खुराक समायोजन की निगरानी आवश्यक नहीं है (गुर्दे की कमी वाले रोगियों को छोड़कर, 35 किलोग्राम / वर्ग मीटर और गर्भवती महिलाओं से अधिक बीएमआई वाले मोटे लोग)।

• कम आणविक भार हेपरिन - दुष्प्रभाव

कम आणविक भार हेपरिन का उपयोग करते हुए रोगियों में देखी गई जटिलताओं में रक्तस्राव, थ्रोम्बोसाइटोपेनिया और ऑस्टियोपोरोसिस शामिल हैं।

• कम आणविक भार हेपरिन - मतभेद

कम आणविक-वजन वाले हेपरिन का उपयोग ज्ञात गुर्दे की कमी वाले रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए और मोटे लोगों में जिनके शरीर का वजन 150 किलोग्राम से अधिक है, क्योंकि दवा की खुराक रोगी के शरीर के वजन के प्रति किलोग्राम निर्धारित की जाती है।

• कम आणविक भार हेपरिन - ओवरडोज

यह ध्यान देने योग्य है कि, अव्यवस्थित हेपरिन के विपरीत, कम आणविक भार वाले हेपरिन प्रोटामाइन द्वारा प्रभावी और पूरी तरह से निष्क्रिय नहीं होते हैं।

C) फोंडापारिनक्स

• Fondaparinux - कार्रवाई का तंत्र

फोंडापारिनक्स एक दवा है जो कम आणविक भार हेपरिन को कार्रवाई के समान तंत्र को प्रदर्शित करता है। यह दृढ़ता से और विशेष रूप से एंटीथ्रॉम्बिन से बांधता है, जिसके परिणामस्वरूप कारक Xa की प्रभावी निष्क्रियता होती है।

• Fondaparinux - प्रशासन का मार्ग

फोंडापारिनक्स को दिन में एक बार चमड़े के नीचे इंजेक्शन द्वारा प्रशासित किया जाता है।

• फोंडाप्रिनक्स - संकेत

Fondaparinux मुख्य रूप से आर्थोपेडिक सर्जरी (जैसे कूल्हे या घुटने की रिप्लेसमेंट सर्जरी) से गुजरने वाले लोगों में शिरापरक घनास्त्रता की रोकथाम, शिरापरक थ्रोम्बोएम्बोलिज़्म की रोकथाम और उपचार, और मायोकार्डियल रोधगलन के दौरान उपयोग किया जाता है।

• फोंडापारिनक्स - ओवरडोज़

दुर्भाग्य से, इस समय फोंडाप्रिनक्स की कार्रवाई को बेअसर करने वाला कोई एजेंट नहीं है, प्रोटोमिन सल्फेट इसके थक्कारोधी गुणों को बाधित नहीं करता है।

3. कारक Xa का मौखिक प्रत्यक्ष अवरोधक

ए) रिवेरोकाबैन

रिवेरॉक्सैबन दवा बाजार में एक अपेक्षाकृत नई दवा है।

• रिवेरोक्सन - क्रिया का तंत्र

रिवेरोक्सन की क्रिया का तंत्र जमावट कारक Xa के प्रत्यक्ष निराकरण पर आधारित है, दवा अणु कारक Xa के सक्रिय स्थान पर बांधता है और इस प्रकार इसे निष्क्रिय कर देता है।

कारक XA की गतिविधि को रोककर, वे थ्रोम्बिन के उत्पादन को रोकते हैं, और इस प्रकार रक्त के थक्के के गठन (यह जोर दिया जाना चाहिए कि वे पहले से ही उत्पादित और सक्रिय थ्रोम्बिन को बाधित नहीं करते हैं)। यह भी ध्यान देने योग्य है कि यह एक त्वरित शुरुआत और कार्रवाई के अंत की विशेषता है।

• रिवेरोकाबैन - प्रशासन का मार्ग

यह ध्यान देने योग्य है कि यह पहला मौखिक रूप से प्रशासित कारक Xa अवरोधक है, जो रोगी के लिए इसका उपयोग बहुत सुविधाजनक बनाता है, लेकिन दुर्भाग्य से यह दवा की उच्च कीमत के साथ जुड़ा हुआ है।

• रिवेरोक्सन - रक्त जमावट मापदंडों की निगरानी

जब सामान्य गुर्दे समारोह के साथ रोगियों में अनुशंसित खुराक में रिवेरॉक्सैबैन का उपयोग किया जाता है, रक्त जमावट मापदंडों की निगरानी के साथ-साथ खुराक समायोजन आवश्यक नहीं है। गुर्दे की विफलता से निदान वाले लोगों में, एक खुराक समायोजन आवश्यक है।

• रिवेरोक्सन - संकेत

रिवरोक्साबान का उपयोग शिरापरक थ्रोम्बोम्बोलिज़्म और इसकी जीवन-धमकाने वाली जटिलताओं को रोकने के लिए किया जाता है (विशेष रूप से प्रमुख आर्थोपेडिक सर्जरी - कूल्हे या घुटने के प्रतिस्थापन से गुजरने वाले लोगों में), साथ ही साथ अलिंद के निदान वाले लोग। इस स्थिति में, यह स्ट्रोक, फुफ्फुसीय अन्त: शल्यता और गहरी शिरा घनास्त्रता के जोखिम को कम करता है।

• रिवेरोक्सन - साइड इफेक्ट्स

रिवरोक्साबैन के साइड इफेक्ट्स थकान, डिस्पेनोआ, पीली त्वचा, मतली और बढ़े हुए लिवर ट्रांसएमिनेस हैं। यह ध्यान देने योग्य है कि रक्तस्राव rivaroxaban लेने वाले रोगियों में मनाया जाने वाला एक सामान्य जटिलता नहीं है, जबकि इसके होने का खतरा अन्य दवाओं के साथ-साथ गैर-स्टेरायडल विरोधी भड़काऊ दवाओं के उपयोग से काफी बढ़ जाता है।

• रिवेरोक्सेबन - ओवरडोज़

दुर्भाग्य से, इस समय कोई तटस्थ एजेंट उपलब्ध नहीं है
rivaroxaban और अन्य मौखिक कारक Xa अवरोधक।

बी) एपिकसबन

रिवेरक्साबैन के समान एक दवा।

4. ड्रग्स जो सीधे थ्रोम्बिन गतिविधि को रोकते हैं

डायरेक्ट थ्रोम्बिन इनहिबिटर में हिरुडिन, पुनः संयोजक हिरुडिन (लेपिरुडिन और डेसीर्यूडिन) शामिल हैं, और इसके सिंथेटिक एनालॉग्स (बिवलिरुडिन और एग्रेट्रोबन)।

• ड्रग्स जो सीधे थ्रोम्बिन गतिविधि को रोकते हैं - कार्रवाई का तंत्र

डायरेक्ट थ्रोम्बिन इनहिबिटर की कार्रवाई थ्रोम्बिन की सक्रिय साइट के लिए बाध्यकारी पर आधारित है, ताकि वे एक जटिल बना लें (वे एंटीथ्रॉम्बिन के माध्यम से आंशिक हेपरिन या कम आणविक भार हेपरिन की तरह काम नहीं करते हैं)। बाउंड थ्रोम्बिन अपने थक्कारोधी गुणों को खो देता है क्योंकि यह फाइब्रिनोजेन से बंध नहीं सकता है।

• ड्रग्स जो सीधे थ्रोम्बिन गतिविधि को रोकते हैं - प्रशासन का मार्ग

प्रत्यक्ष थ्रोम्बिन अवरोधकों के प्रशासन का मार्ग दवा में सक्रिय पदार्थ के आधार पर भिन्न होता है। लेपिरुडिन और बिवलिरुद्दीन का उपयोग केवल पैरेन्टेरिक रूप से किया जाता है, जबकि डाबीगाट्रान का उपयोग मौखिक रूप से किया जाता है।

• ड्रग्स जो सीधे थ्रोम्बिन गतिविधि को रोकते हैं - रक्त जमावट मापदंडों की निगरानी

रक्त के प्रयोगशाला परीक्षणों के परिणामों के आधार पर हिरुडिन और इसके एनालॉग्स के थक्कारोधी प्रभाव का मूल्यांकन किया जाता है, अर्थात् सक्रिय आंशिक थ्रोम्बोप्लास्टिन समय, अर्थात् एपीटीटी। डॉक्टर प्रत्येक रोगी के लिए व्यक्तिगत रूप से दवा की खुराक का चयन करता है और उसकी नैदानिक ​​स्थिति पर निर्भर करता है। यह उल्लेखनीय है कि डाबीगाट्रान को रक्त के थक्के मापदंडों की निगरानी की आवश्यकता नहीं है, इसलिए इसका उपयोग रोगियों के लिए सुविधाजनक और आरामदायक है।

• ड्रग्स जो सीधे थ्रोम्बिन गतिविधि को रोकते हैं - संकेत

प्रत्यक्ष थ्रोम्बिन इनहिबिटर, विशेष रूप से अर्गेट्रोबैन, का उपयोग हेपरिन थ्रोम्बोसाइटोपेनिया (एचईटी) के उपचार में किया जाता है। इंटरवेंशनल कार्डियोलॉजी में, वे पर्कुटेनियस कोरोनरी इंटरवेंशन (पीसीआई) के दौरान एंटीथ्रोम्बोटिक उपचार करते हैं। इसके अलावा, dabigatran एक अनुशंसित दवा है जो VTE ​​और इसके जीवन-धमकाने वाली जटिलताओं के जोखिम को कम करता है। इसे इस्केमिक स्ट्रोक और सिस्टमिक एम्बोलिज्म को रोकने के लिए एट्रियल फाइब्रिलेशन वाले रोगियों द्वारा भी उपयोग किया जाना चाहिए।

• ड्रग्स जो सीधे थ्रोम्बिन गतिविधि को रोकती हैं - दुष्प्रभाव

प्रत्यक्ष थ्रोम्बिन इनहिबिटर का उपयोग करने वाले रोगियों में देखी गई जटिलताओं में मुख्य रूप से रक्तस्राव होता है (विशेषकर जठरांत्र संबंधी मार्ग से), साथ ही जीवन-धमकाने वाली एनाफिलेक्टिक प्रतिक्रियाएं (मुख्य रूप से लेपिरुडिन के बाद)। इस समूह की दवाएं गर्भवती और स्तनपान कराने वाली महिलाओं द्वारा नहीं ली जानी चाहिए।

• ड्रग्स जो सीधे थ्रोम्बिन गतिविधि को रोकते हैं - मतभेद

लेपिरुडिन का उपयोग ज्ञात गुर्दे की कमी के साथ रोगियों में सावधानी के साथ किया जाना चाहिए, साथ ही उन लोगों में भी जो इसे पहले ले चुके हैं। यह दिखाया गया है कि अंतःशिरा लेपिरुडिन प्राप्त करने वाले लगभग आधे रोगियों में लेपिरुडिन-थ्रोम्बिन कॉम्प्लेक्स के खिलाफ एंटीबॉडी विकसित होते हैं, जो एंटीकोआगुलेंट प्रभाव को प्रबल कर सकते हैं।

यह ध्यान देने योग्य है कि गुर्दे की बीमारियां आर्गैट्रोबन की खुराक को बदलने के लिए आवश्यक नहीं बनाती हैं, लेकिन इसका उपयोग जिगर की विफलता वाले लोगों में नहीं किया जाना चाहिए।

डाबीगाट्रान गुर्दे द्वारा उत्सर्जित एक दवा है, इसलिए, बिगड़ा गुर्दे समारोह के साथ रोगियों में, डॉक्टर को सावधानी बरतने और रक्त प्रयोगशाला परिणामों के आधार पर खुराक बदलने के लिए याद रखना चाहिए (डॉक्टर क्रिएटिनिन क्लीयरेंस और जीएफआर के मूल्यों को ध्यान में रखता है)। दाबीगेट्रान को गुर्दे या यकृत अपर्याप्तता के मामलों में contraindicated है।

• ड्रग्स जो सीधे थ्रोम्बिन गतिविधि को रोकते हैं - ओवरडोज

दुर्भाग्य से, प्रत्यक्ष थ्रोम्बिन अवरोधकों के प्रभावों का मुकाबला करने के लिए कोई प्रभावी एजेंट वर्तमान में उपलब्ध नहीं है।